b-laktamy.pdf

(166 KB) Pobierz
b-laktamy
1
Cefalosporyny
Pierwsza generacja
Cefadroxil
kaps.: (0,5 g) 12 szt.; SL 12 szt.
kaps.: (0,5 g) 20 szt.; SL 12 szt.
tabl. powl.: (1,0 g) 12 szt.; SL 12 szt.
tabl. powl.: (1,0 g) 20 szt.; SL 12 szt.
granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 60 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 100 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 60 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 100 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,5 g/5 ml) flakon 60 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,5 g/5 ml) flakon 100 ml
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna I generacji do podawania doustnego. Działa bakteriobójczo na
Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę; ponadto wykazuje
zmienną aktywność wobec szczepów wytwarzających b-laktamazę), Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis oraz niektóre bakterie beztlenowe. Niemal całkowicie wchłania się z
przewodu pokarmowego; obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza
wynosi 15-20%. T0,5 we krwi wynosi 1,2-1,5 h. StęŜenia terapeutyczne w tkankach utrzymują się 8-12 h.
Przenika m.in. do migdałków podniebiennych, płuc, kości, Ŝółci, przez łoŜysko i do mleka matki. Nie przenika
do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest wydalany się z moczem w postaci nie zmienionej (w 90%), utrzymując w
nim bardzo długo stęŜenia terapeutyczne (po podaniu dawki 1,0 g stęŜenia przekraczające MIC utrzymują się
przez 20-22 h).
Wskazania
ZakaŜenia górnych dróg oddechowych (zwłaszcza paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków
podniebiennych), niepowikłane zakaŜenia dróg moczowych, gronkowcowe i paciorkowcowe zakaŜenia skóry i
tkanek miękkich.
Przeciwwskazania
NadwraŜliwość na cefalosporyny. Okres karmienia piersią. OstroŜnie podawać pacjentom z nadwraŜliwością na
penicyliny, niewydolnością nerek, przebytymi chorobami przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapaleniem
okręŜnicy) oraz w ciąŜy.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci o m.c. powyŜej 40 kg doustnie zazwyczaj 1-2 g/24 h w 1-2 dawkach przez 7-10 dni (w razie
potrzeby dawkę moŜna zwiększyć). W paciorkowcowym zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych 1 g
dziennie w 1-2 dawkach przez co najmniej 10 dni; w zakaŜeniach układu moczowego 1 g co 12 h przez 7-10 dni;
w zakaŜeniach kości i stawów 1 g co 6 h przez 3-5 tyg. Dzieci o m.c. do 30 kg zazwyczaj 25-50 mg/kg m.c./24 h
w 1-2 dawkach (maksymalnie 100 mg/kg m.c./24 h); dzieci o m.c. 30-40 kg 1 g raz dziennie lub 500 mg co 12 h.
W paciorkowcowym zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych: 30 mg/kg m.c./24 h w 1-2 dawkach; w
zakaŜeniu kości i stawów: od 50 mg/kg m.c./24 h w 2-4 dawkach. Uwaga. W niewydolności nerek pacjentom z
klirensem kreatyniny 40-80 ml/min podaje się nie zmienioną dawkę co 12 h; przy klirensie 20-40 ml/min - co 24
h; a przy klirensie poniŜej 20 ml/min - co 48 h.
Cefalexin
kaps.: (0,25 g) 16 szt.; SL 16 szt.
kaps.: (0,5 g) 16 szt.; SL 16 szt.
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna I generacji do podawania doustnego. Aktywna w zakaŜeniach
wywołanych przez Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę;
wykazuje zmienną aktywność wobec szczepów wytwarzających b-laktamazę), Escherichia coli, Proteus
2
mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Neisseria spp. oraz na niektóre bakterie beztlenowe, m.in. Bacteroides spp. (z
wyjątkiem Bacteroides fragilis). Nie działa na Haemophilus influenzae, Enterococcus spp., Proteus indolo-
dodatni, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z
przewodu pokarmowego (obecność pokarmu przedłuŜa czas wchłaniania). Wiązanie z białkami osocza wynosi
6-15%. T0,5 we krwi wynosi około 1 h. Przenika m.in. do kości, płuc, płynu maziowego, przez łoŜysko i do
mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się z moczem.
Wskazania
ZakaŜenia górnych dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich, układu moczowo-płciowego, w tym ostre
zakaŜenia gruczołu krokowego.
Dawkowanie
Dorośli doustnie: 0,25-0,5 g co 6 h. Dzieci doustnie 25-50 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach podzielonych. W
cięŜkich zakaŜeniach dawki moŜna podwoić. Uwaga: W niewydolności nerek pzry klirensie kreatyniny poniŜej
10 ml/min dawki podaje się co 12 h.
Cefazolin sodium
inj.: (1,0 g) 1 fiolka z s.subst.
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna I generacji. Działa bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem
szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., niektóre bakterie beztlenowe i pałeczki
Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella spp.). Nie działa na
Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., Serratia spp. WraŜliwy na
działanie b-laktamazy. StęŜenia we krwi utrzymują się przez 8-10 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 75-
90%. T0,5 we krwi wynosi 1,5-2 h. Łatwo przenika m.in. do kości, Ŝółci, płynu maziowego, opłucnowego, przez
łoŜysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się z moczem.
Wskazania
ZakaŜenia układu oddechowego, moczowego, skóry, tkanek miękkich, kości i stawów, dróg Ŝółciowych,
zapalenie wsierdzia oraz profilaktycznie w połoŜnictwie, ginekologii i chirurgii w okresie okołooperacyjnym.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo lub doŜylnie 0,5-1 g co 8-12 h. W zapaleniu wsierdzia i innych cięŜkich zakaŜeniach 1-2 g
co 6 h; w zapaleniu płuc 0,5 g co 12 h; w niepowikłanych zakaŜeniach dróg moczowych 1 g co 12 h;
profilaktycznie 1-2 g przed zabiegiem chirurgicznym oraz co 8-12 h w ciągu 24 h od jego zakończenia (lub 3-5
dni w kardiochirurgii). Dzieci od 2 m.Ŝ. doŜylnie 25-50 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach (domięśniowo od 2
r.Ŝ.); w cięŜkich zakaŜeniach do 100 mg/kg m.c. na 24 h. Uwaga. W niewydolności nerek po podaniu dawki
wstępnej 0,5 g lek podaje się w zaleŜności od klirensu kreatyniny.
Cefradine
kaps.: (0,5 g) 12 szt.; SL 12 szt.
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna pierwszej generacji. Działa umiarkowanie bakteriobójczo na
Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Neisseria
gonorrhoeae i słabo na niektóre pałeczki Enterobacteriaceae. Nie działa na Haemophilus influenzae,
Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia marcescens.
Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając większe stęŜenia we krwi i tkankach niŜ po podaniu
domięśniowym. Obecność pokarmu przedłuŜa wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 8-12%. T0,5 we
krwi wynosi 0,8-1 h. Przenika m.in. do płuc, kości, przez łoŜysko i do mleka matki. Wydala się szybko z
moczem.
Wskazania
ZakaŜenia dróg oddechowych (zwłaszcza górnych), ucha środkowego, kości, skóry i tkanek miękkich oraz dróg
moczowych.
Dawkowanie
3
Dorośli doustnie 1-2 g na 24 h w 2-4 dawkach; w cięŜszych zakaŜeniach maksymalnie do 4 g na 24 h. Dzieci
doustnie 25-50 mg/kg m.c. na 24 h w 2-4 dawkach; w zapaleniu ucha środkowego 75-100 mg/kg m.c. na 24 h w
2-4 dawkach (maksymalnie do 4 g na 24 h).
Druga generacja
Cefuroxime sodium
inj.: (0,75 g) 1 fiolka; SL 1 fiol.
inj.: (1,5 g) 1 fiolka; SL 1 fiol.
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego,
obejmującym takŜe bakterie wytwarzające b-laktamazy. Działa silnie na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem
szczepów opornych na meticylinę), Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, większość pałeczek
Enterobacteriaceae (zwłaszcza Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella spp.), Neisseria spp., Moraxella
catarrhalis. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, Serratia spp.,
Listeria monocytogenes. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. T0,5 we krwi wynosi około 1,2 h.
Przenika m.in. do kości, Ŝółci, plwociny, płynu opłucnowego, maziowego, ucha środkowego, a takŜe przez
barierę łoŜyska i do mleka matki. Osiąga zmienne stęŜenia w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest wydalany z
moczem.
Wskazania
ZakaŜenia górnych i dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, kości, stawów, tkanek miękkich, zakaŜenia
ginekologiczno-połoŜnicze, posocznica, rzeŜączka, profilaktyka okołooperacyjna (m.in. w ortopedii, kardio- i
torakochirurgii). MoŜe być stosowany w skojarzeniu m.in. z antybiotykami aminoglikozydowymi lub
metronidazolem.
Dawkowanie
Dorośli doŜylnie lub domięśniowo 0,75 g co 8 h; w cięŜkich zakaŜeniach doŜylnie 1,5 g co 6-8 h. W rzeŜączce
domięśniowo 1,5 g jednorazowo w 2 wstrzyknięciach po 0,75 g w kaŜdy pośladek. Profilaktycznie 1,5 g
doŜylnie w momencie rozpoczęcia znieczulenia, a następnie 0,75 g po 8 i 16 h. Dzieci: noworodki doŜylnie 30-
100 mg/kg m.c./dobę w 2-3 dawkach; od 2 m.Ŝ. doŜylnie lub domięśniowo 30-100 mg/kg m.c./dobę w 3-4
dawkach (zazwyczaj podaje się 50-60 mg/kg m.c./dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g). W
niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 10-20 ml/min podaje się 0,75 g co 12 h; poniŜej 10 ml/min 0,75 g
co 24 h.
Cefuroxime axetil
tabl. powl.: (0,125 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,25 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,5 g) 10 szt.; SL 10 szt.
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji w postaci nieaktywnego estru cefuroksymu, który wskutek
hydrolizy w błonie śluzowej uwalnia cefuroksym. Cefuroksym działa bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie
(m.in. Streptococcus spp., Staphylococcus spp. - z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę), oraz Gram-
ujemne (m.in. Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Proteus
mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp. Nie działa na Enterococcus spp.,
Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Serratia spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria
monocytogenes. Obecność pokarmu zwiększa biodostępność preparatu; wchłanianie jest największe, jeśli lek
podaje się bezpośrednio po posiłku. StęŜenie maksymalne występuje po 2-3 h od podania. Wiązanie z białkami
osocza wynosi 30-50%. T0,5 we krwi wynosi 1-2 h. Cefuroksym przenika m.in. do oskrzeli, płynu ucha
środkowego, opłucnowego, przez łoŜysko i do mleka matki. Jest wydalany w postaci czynnej z moczem.
Wskazania
ZakaŜenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli i płuc), zakaŜenia górnych dróg oddechowych
(zapalenie ucha środkowego, nosa, gardła, zatok), zakaŜenia układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe
zapalenie nerek, pęcherza i cewki moczowej, rzeŜączka, niepowikłane rzeŜączkowe zapalenie cewki moczowej i
szyjki macicy).
4
Dawkowanie
Doustnie (bezpośrednio po posiłku). Dorośli w większości zakaŜeń - 250 mg co 12 h; w zapaleniu oskrzeli i płuc
- 500 mg co 12 h; w rzeŜączce - 1 g jednorazowo. Dzieci od 5 r.Ŝ. - 250 mg co 12 h. Uwaga. Tabletek nie naleŜy
kruszyć.
Cefaclor
kaps.: (0,25 g) 15 szt.; SL 15 szt.
kaps.: (0,5 g) 15 szt.; SL 15 szt.
granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 75 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 75 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,375 g/5 ml) flakon 75 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g) 15 saszetek
granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g) 15 saszetek
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji do podawania doustnego. Działa bakteriobójczo na
Haemophilus influenzae (takŜe szczepy oporne na ampicylinę), niektóre pałeczki Enterobacteriaceae (głównie
Klebsiella pneumoniae i Proteus mirabilis), Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; nieco
słabiej na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę) i Streptococcus spp. Nie działa
na Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, Serratia spp., Proteus indolo-dodatni.
Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, ale wchłanianie jest większe po podaniu leku na czczo.
Wiązanie z białkami osocza wynosi 25%. T0,5 we krwi wynosi 35-55 min. Przenika m.in. do błony śluzowej
oskrzeli, płynu ucha środkowego, Ŝółci, przez łoŜysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-
rdzeniowego. Wydala się z moczem.
Wskazania
ZakaŜenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, zakaŜenia dróg moczowych,
skóry, tkanek miękkich, rzeŜączka.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyŜej 6 r.Ŝ. doustnie 0,25 g co 8 h, w cięŜszych przypadkach zapalenia płuc lub w
zakaŜeniach wywołanych przez mniej wraŜliwe bakterie 0,5 g co 8 h (nie przekraczać dobowej dawki dla
dorosłych - 4 g); w rzeŜączce jednorazowo 3 g + 1 g probenecydu. Dzieci doustnie od 2 m.Ŝ. 20 mg/kg m.c. na
24 h w 3 dawkach; tj. zazwyczaj 2-6 r.Ŝ. 0,125 g co 8 h. W zapaleniu ucha środkowego i cięŜszych przypadkach
40 mg/kg m.c. na 24 h. W zapaleniu ucha środkowego i gardła lek moŜna podawać co 12 h. Uwaga. W
niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 10-40 ml/min podaje się 30-50% dawki; poniŜej 10 ml/min - 25%
dawki.
Cefprozil
tabl. powl.: (0,25 g) 10 szt.
tabl. powl.: (0,25 g) 20 szt.
tabl. powl.: (0,5 g) 10 szt.
tabl. powl.: (0,5 g) 20 szt.
granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 60 ml
granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 60 ml
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji do podawania doustnego. Działa bakteriobójczo na bakterie
Gram-dodatnie, głównie na Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na
meticylinę). Działa takŜe na bakterie Gram-ujemne, m.in. Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis
(łącznie ze szczepami wytwarzającymi b-laktamazy), niektóre pałeczki Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis), Neisseria gonorrhoeae (łącznie ze szczepami wytwarzającymi b-
laktamazy), Nie działa na Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, Pseudomonas
aeruginosa, Acinetobacter spp., Serratia spp., Proteus vulgaris. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego;
wchłanianie jest niezaleŜne od pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 36%. T0,5 we krwi wynosi 1,3 h.
5
Dobrze przenika do płynu ucha środkowego i migdałków podniebiennych. Nie przenika do płynu mózgowo-
rdzeniowego. Jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej (około 60%).
Wskazania
ZakaŜenia górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha środkowego, zatok, migdałków podniebiennych i gardła),
zakaŜenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli,
zapalenie płuc), zakaŜenia skóry i tkanek miękkich, niepowikłane zakaŜenia dolnych dróg moczowych (m.in.
ostre zapalenie pęcherza moczowego).
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyŜej 12 r.Ŝ. doustnie: w zapaleniu płuc i oskrzeli 500 mg co 12 h, w zapaleniu zatok 250-500
mg co 12 h; w zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych, zakaŜeniach skóry i tkanek miękkich oraz w
niepowikłanych zakaŜeniach dróg moczowych 500 mg raz na dobę. Dzieci doustnie od 7 m.Ŝ.: w zapaleniu ucha
środkowego 30-40 mg/kg m.c./24 h w 2 dawkach; w zapaleniu zatok 15-30 mg/kg m.c./24 h w 2 dawkach; w
zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych oraz w zakaŜeniach skóry i tkanek miękkich 20 mg/kg m.c./24 h
w jednej dawce. Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny <30 ml/min podaje się pierwszą
dawkę nie zmienioną, a następne dawki zmniejsza o połowę.
Cefamandole nafate
inj.: (0,5 g) 1 fiolka
inj.: (1,0 g) 1 fiolka
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji. Oporny na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo na
Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Haemophilus
influenzae, Enterobacteriaceae, niektóre bakterie beztlenowe. Nie działa na Enterococcus spp., Pseudomonas
aeruginosa, Bacteroides fragilis. Wiązanie z białkami osocza wynosi 65-85%. T0,5 we krwi wynosi 0,5-1 h.
Przenika m.in. do kości, płynu maziowego, opłucnowego, Ŝółci, przez łoŜysko i do mleka matki. Nie przenika do
płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się głównie z moczem.
Wskazania
ZakaŜenia dróg oddechowych, moczowych, Ŝółciowych, kości, stawów, skóry, tkanek miękkich, posocznica
gronkowcowa, profilaktyka zakaŜeń chirurgicznych w okresie okołooperacyjnym.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo lub doŜylnie w niepowikłanym zapaleniu płuc, zakaŜeniach skóry i tkanek miękkich 0,5-1
g co 6-8 h; w zakaŜeniach dróg moczowych 0,5-1 g co 8 h. W cięŜszych zakaŜeniach 1 g co 4-6 h; w
zakaŜeniach zagraŜających Ŝyciu do 2 g co 4 h. Zapobiegawczo 1-2 g przed zabiegiem chirurgicznym, a
następnie 1-2 g co 6-8 h w ciągu 24-72 h. Dzieci od 4 m.Ŝ. domięśniowo lub doŜylnie 50-100 mg/kg m.c. na 24 h
w 3-6 dawkach; w cięŜkich zakaŜeniach maksymalnie do 150 mg/kg m.c. na 24 h. Uwaga. W czasie leczenia
naleŜy kontrolować czynność nerek i wątroby. W niewydolności nerek po podaniu dawki wstępnej 1-2 g podaje
się przy klirensie kreatyniny 2-10 ml/min: 0,5-0,75 g co 12 h; poniŜej 2 ml/min: 0,25-0,5 g co 12 h.
Trzecia generacja
Cefotaxime sodium
inj.: (1,0 g) 1 fiolka
inj. doŜ.: (1,0 g) 1 fiolka
Działanie
Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego. Oporny na
działanie b-laktamaz. Działa silnie na Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.),
Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Streptococcus spp. Nieco słabiej działa na Staphylococcus spp. Nie
działa na Enterococcus spp., szczepy Staphylococcus spp. oporne na meticylinę, Listeria monocytogenes.
Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-40%. T0,5 we krwi wynosi około 1 h. Przenika m.in. do oskrzeli, płuc,
Ŝółci, przez łoŜysko i do mleka matki. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych szybko przenika do płynu
mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do deacetylocefotaksymu, który w wyniku
Zgłoś jeśli naruszono regulamin