Leki przeciwdrgawkowe.pdf

(136 KB) Pobierz
N - Ośrodkowy układ nerwowy
N - Ośrodkowy układ nerwowy
N 03 - Leki przeciwdrgawkowe
N 03 A - Leki przeciwdrgawkowe
N 03 AA - Barbiturany i ich pochodne
N 03 AA 02 - Fenobarbital
N 03 AA 03 - Prymidon
N 03 AB - Pochodne hydantoiny
N 03 AB 02 - Fenytoina
N 03 AD - Pochodne imidu kwasu bursztynowego
N 03 AD 01 - Etosuksymid
N 03 AE - Pochodne benzodiazepiny
N 03 AE 01 - Klonazepam
N 03 AF - Pochodne karboksamidu
N 03 AF 01 - Karbamazepina
N 03 AF 02 - Okskarbazepina
N 03 AG - Pochodne kwasów tłuszczowych
N 03 AG 01 - Kwas walproinowy
N 03 AG 02 - Walpromid
N 03 AG 04 - Wigabatryna
N 03 AG 06 - Tiagabina
N 03 AX - Inne
N 03 AX 09 - Lamotrigina
N 03 AX 11 - Topiramat
N 03 AX 12 - Gabapentyna
N 03 AX 14 - Lewetiracetam
N 03 AX 16 - Pregabalin
KABAMZEPINA – Neurotop tabl, Tegretol, Timonil, Finlepsin
Działanie
Pochodna dibenzoazepiny o działaniu przeciwdrgawkowym, stosowana w napadach padaczkowych głównie
ogniskowych (częściowych), a także toniczno-klonicznych uogólnionych. Ze względu na podobieństwo budowy
chemicznej do tymoleptyków zmniejsza występowanie zaburzeń nastroju i zachowania w przebiegu padaczki. W
zespole abstynencyjnym u alkoholików podnosi próg drgawkowy, zapobiegając napadom padaczkowym i
zmniejszając objawy zespołu abstynencyjnego. W moczówce prostej zapewnia szybkie zmniejszanie się ilości
wydalanego moczu i zmniejszenie uczucia pragnienia. Skuteczna jako lek przeciwbólowy w nerwobólach.
Wskazania
- Padaczka (grand mal, skroniowa, napady częściowo proste,
- mieszane postacie padaczki; bywa łączony z fenytoiną w przypadkach opornych na monoterapię),
- zespoły psychoorganiczne przebiegające z dysforią; choroba afektywna dwubiegunowa i psychoza schizoafektywna
(zapobieganie nawrotom i leczenie);
- neuralgia nerwu trójdzielnego i inne nerwobóle,
- bóle wywołane wiądem rdzenia;
- moczenie nocne,
- alkoholowe -zespoły abstynencyjne, napadowe migrenowe bóle głowy, napadowa dysartria.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karbamazepinę. Blok przedsionkowo-komorowy. Ostrożnie w ciąży i okresie karmienia piersią, w
jaskrze, niewydolności krążenia, uszkodzeniu wątroby i szpiku. Nie należy podawać łącznie z inhibitorami MAO,
dikumarolem, fenylbutazonem, disulfiramem, cykloseryną, izoniazydem, PAS.
1
Działanie niepożądane
W początkowym okresie leczenia:
- obniżenie łaknienia, nudności,
- zawroty głowy,
- uczucie suchości w jamie ustnej,
- podwójne widzenie.
Objawy te ustępują zazwyczaj po 8-14 dniach leczenia, lub po przejściowym zmniejszeniu dawki.
Interakcje
Podczas jednoczesnego podawania z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (zwłaszcza fenobarbitalem, prymidonem
i fenytoiną) obserwuje się wahania stężenia leku we krwi. Równoczesne stosowanie z antybiotykami z grupy
makrolidów (erytromycyna, oleandomycyna) może powodować nasilenie działania karbamazepiny i/lub zmniejszenie
działania antybiotyków. Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i doustnych środków
antykoncepcyjnych.
Uwagi
W początkowym okresie leczenia należy często kontrolować obraz morfologiczny krwi (co tydzień, a następnie co
miesiąc). Podczas leczenia nie należy pić alkoholu, prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
FENYTOINA - Phenytoinum tabl.
Związek o silnym działaniu przeciwdrgawkowym ( ułatwia transport jonów sodowych do wnętrza neuronu i
powoduje podwyższenie progu drgawkowego; hamuje korę ruchową i wpływa na toniczną fazę drgawek ).
Wykazuje też słabe właściwości nasenne i przeciwarytmiczne (ujemne działanie inotropowe. Obserwuje się jednak
znaczne różnice osobnicze w metabolizmie leku. Wykazuje właściwości teratogenne. Równoczesne przyjęcie posiłku
polepsza wchłanianie leku. Lek przenika przez łożysko i do mleka matki w ilościach wpływających niekorzystnie na
karmione niemowlę.
Wskazania
Padaczka (napady uogólnione, złożone napady częściowe). Zapobieganie napadom padaczkowym po operacjach
neurochirurgicznych i urazach głowy. Nerwoból nerwu trójdzielnego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fenytoinę, ostra niewydolność wątroby i nerek, blok przedsionkowo-komorowy, ciąża i okres
karmienia piersią. Ostrożnie w cukrzycy.
Działanie niepożądane
- Pobudliwość nerwowa,
- bóle i zawroty głowy,
- bezsenność,
- nudności, wymioty, zaparcie, bóle brzucha,
- oczopląs, podwójne widzenie,
- ataksja, niewyraźna mowa,
- skórne odczyny uczuleniowe (czasem o ostrym przebiegu: toczeń rumieniowaty lub rumień wielopostaciowy), - - -
- zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość
megaloblastyczna), przerost dziąseł, hiperglikemia.
Uwagi
Podczas przyjmowania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić
alkoholu. W trakcie długotrwałego leczenia należy okresowo kontrolować obraz krwi. Stosować dietę małosolną i
ograniczyć spożycie płynów.
2
FENOBARBITAL – Luminalum tabl, supp,
Działanie
Pochodna kwasu barbiturowego o działaniu:
- nasennym,
- uspokajającym
- przeciwdrgawkowym (działa hamująco na podwzgórze, układ siatkowaty i korę mózgową).
Działa depresyjnie na ośrodek oddechowy, a nasilenie działania zależy od dawki. Obwodowo działa
przeciwskurczowo (obniża napięcie mięśni gładkich). Hamuje wydzielanie hormonu tyreotropowego, obniża
przemianę materii
Ulega kumulowaniu w organizmie. Lek przenika przez łożysko i do mleka matki w ilościach wpływających
niekorzystnie na karmione niemowlę.
Wskazania
Bezsenność, nadmierna pobudliwość, napady padaczkowe grand mal. Pomocniczo jako lek uspokajający przed
zabiegami chirurgicznymi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fenobarbital. Ciąża i okres karmienia piersią. Choroba Parkinsona, rozedma płuc, miastenia,
ciężkie upośledzenie czynności mięśnia sercowego, porfiria, ciężkie zatrucia lekami wpływającymi depresyjnie na
o.u.n. Ostra niewydolność wątroby lub nerek. Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku oraz u chorych na
miażdżycę.
Działanie niepożądane
Senność, apatia, depresja, dezorientacja, stany zamroczenia, ospałość, zawroty głowy. Depresja oddechowa,
niewydolność krążenia, tachykardia (przy dużych dawkach). Objawy alergiczne: pokrzywka, obrzęki powiek. Przy
długotrwałym podawaniu - uszkodzenie wątroby. Lek upośledza sprawność psychofizyczną i precyzję ruchów. Przy
długim zażywaniu może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek oraz powstania lekozależności. Nagłe przerwanie
zażywania leku prowadzi do zespołu abstynencyjnego. Przedawkowanie bywa przyczyną ostrego zatrucia i śmierci
(zapaść, depresja ośrodka odechowego, depresja sercowo-naczyniowa, niedociśnienie, wstrząs).
Uwagi
W trakcie długotrwałego leczenia należy okresowo kontrolować obraz krwi, czynność wątroby i nerek. Podczas
zażywania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.
KWAS WALPROINOWY – Depakine tabl, Depakine Chrono tabl, Depakine Chronosphere, Depakine sir,
Orfiril tabl.
Działanie
Lek przeciwdrgawkowy, wykazujący działanie w różnych typach padaczki.
Walproinian wiąże się z białkami osocza w bardzo dużym stopniu. Jest metabolizowany na drodze beta-ulteniania i
sprzęgany z kwasem glukuronowym. Jest wydalany głównie z moczem.
Wskazania
Stany padaczkowe, w których benzodiazepiny podawane dożylnie są nieskuteczne. Napady gromadne. Leczenie
napadów drgawkowych, kiedy doustne leczenie jest okresowo niemożliwe, ze względu na stan świadomości lub
niemożność połykania, zwłaszcza jeżeli chory był uprzednio skutecznie leczony doustnie walproinianem sodu
(dotyczy napadów uogólnionych i częściowych). Profilaktycznie w związku z zabiegami
neurochirurgicznymi głowy, gdy istnieje możliwość wystąpienia napadów padaczkowych.
3
Działanie niepożądane
Często (≥ 1%):
- nudności, bóle żołądka, biegunka (na początku leczenia, przemijające zwykle po kilku dniach);
- przypadki izolowanego i umiarkowanego zwiększenia stężenia amoniaku we krwi bez zmian w laboratoryjnych
testach czynności wątroby; trombocytopenia;
- przemijające i zależne od dawki wypadanie włosów.
Niezbyt często (≥ 0,1% i < 1%):
- ataksja.
- reakcje skórne (wysypka);
- brak miesiączki i nieregularne cykle miesiączkowe;
- zapalenie naczyń;
- reakcje alergiczne;
- zwiększenie masy ciała..
Interakcje
Walproinian sodu może nasilać działanie neuroleptyków, inhibitorów MAO, leków przeciwdepresyjnych oraz
benzodiazepin - dawki leków powinny być modyfikowane w zależności od obrazu klinicznego. Walproinian sodu
zwiększa stężenie fenobarbitalu we krwi, co powoduje sedację
KLONAZEPAM – Clonazepam tabl.
Działanie
Pochodna benzodiazepiny, działa na struktury o.u.n., w szczególności na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia
przekaźnictwo GABA-ergiczne) . Charakteryzuje się silnym i długotrwałym działaniem przeciwdrgawkowym.
Wykazuje także działanie przeciwlękowe i uspokajające. Działa umiarkowanie nasennie i rozluźnia napięcie
mięśniowe.
Wskazania
Wszelkie postacie padaczki u dorosłych i u dzieci, także w leczeniu skojarzonym, somnabulizm, różne formy
wzmożonego napięcia mięśniowego, przełomy psychomotoryczne; bezsenność i zaburzenia snu (szczególnie u
chorych z organicznym uszkodzeniem o.u.n.); niekiedy neuralgie. Leczenie wspomagające w psychozach.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny, ostra niewydolność oddechowa, niewydolność nerek i wątroby, jaskra,
porfiria, miastenia. Ciąża i okres karmienia piersią. Ostrożnie stosować u pacjentów z upośledzeniem umysłowym, u
pacjentów mających skłonność do nadużywania leków i alkoholu.
Działanie niepożądane
- przemijające uczucie senności i zmęczenia (szczególnie w okresie początkowym zażywania leku).
- lek upośledza sprawność psychofizyczną i zaburza funkcje poznawcze.
- zawroty głowy,
- obniżenie napięcia mięśniowego
Interakcje
Inne leki przeciwdrgawkowe, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, neuroleptyki, środki nasenne i
uspokajające (barbiturany, narkotyki, alkohol), wzmagają depresyjne działanie klonazepamu na o.u.n. Jednoczesne
spożycie alkoholu i klonazepamu może spowodować upojenie patologiczne
Uwagi
Długotrwałego podawania leku nie wolno przerywać nagle, lecz należy stopniowo zmniejszać dawkowanie. W
przypadku pojawienia się objawów alergicznych należy przerwać leczenie. Podczas zażywania leku nie należy
prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.
4
PRYMIDON – Mizodin tabl.
Działanie
Mechanizm działania prymidonu nie jest znany. Działanie przeciwdrgawkowe wykazuje zarówno macierzysty
związek - prymidon, jak i jego aktywne metabolity - fenobarbital oraz amid kwasu fenyloetylomalonowego (PEMA).
Wskazania
Lek jest wskazany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi w napadach
padaczkowych uogólnionych toniczno-klonicznych (grand mal), nocnych mioklonicznych, częściowych złożonych
(psychomotorycznych) i częściowych prostych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na prymidon, barbiturany lub pozostałe składniki preparatu. Ostra przerywana porfiria, rozedma płuc,
ciężka niewydolność wątroby lub nerek, hiperkineza.
Działanie niepożądane
Często (>1/100) występują:
- senność, apatia,
- ataksja,
- zaburzenia widzenia, oczopląs
- nudności.
Nieczęsto (1/100-1/1000) obserwowano:
- ból i zawroty głowy,
- wymioty,
- reakcje alergiczne
Interakcje
Prymidon nasila działanie innych leków hamujących o.u.n. (np. leki nasenne, uspokajające, przeciwhistaminowe
działające uspokajająco, opioidowe leki przeciwbólowe). Osłabia działanie kortykosteroidów, leków
przeciwzakrzepowych, kortykotropiny (ACTH), doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny
(może być konieczna zmiana sposobu antykoncepcji). Inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) mogą
przedłużać działanie prymidonu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą obniżać próg drgawkowy i osłabiać
działanie prymidonu. Karbamazepina zmniejsza, a pochodne kwasu walproinowego zwiększają działanie prymidonu.
Ziele dziurawca może zmniejszać stężenie prymidonu we krwi. Prymidon wpływa na wyniki badań laboratoryjnych:
wchłanianie cyjanokobalaminy znakowanej Co-57 może ulec zmniejszeniu; reakcja na metyrapon może się
zmniejszyć na skutek wzmożonego metabolizmu metyraponu; może wystąpić fałszywie dodatnia reakcja na
fentolaminę; stężenie bilirubiny w surowicy krwi może się zmniejszyć w wyniku indukcji glukuronylotransferazy -
enzymu sprzęgającego bilirubinę.
ETOSUKSYMID – Petinimid tabl.
Działanie
Pochodna imidowa kwasu
Wskazania
Napady nieświadomości pierwotnie uogólnione (petit mal) , w politerapii mieszanych postaci padaczki.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na etosuksymid. Ciąża i okres karmienia piersią, ostrożnie w uszkodzeniu wątroby i nerek. W czasie
leczenia należy kontrolować obraz morfologiczny krwi oraz czynność wątroby.
Działanie niepożądane
W początkowym okresie leczenia nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, spadek masy ciała, biegunki,
uczucie zmęczenia, bóle i zawroty głowy, przemijająca ataksja i światłowstręt.
5
Zgłoś jeśli naruszono regulamin