Leki moczopedne IV rok.pdf

(5300 KB) Pobierz

Wydalanie wody z organizmu

 W ciągu doby powstaje w organizmie około 180 litrów

moczu pierwotnego

Leki moczopędne

 W ciągu doby z tej ilości organizm opuszcza około 1,5

litra moczu ostatecznego

 Głównym jonem odpowiedzialnym za zatrzymanie wody

w organizmie jest sód

Dr n. med. Marek Postuła

I Katedra i Klinika Kardiologii

Warszawski Uniwersytet Medyczny

Katedra i Zakład Farmakologii Doświadczalnej i Klinicznej

Warszawski Uniwersytet Medyczny

 Leki moczopędne zwiększają wydalanie NaCl i wody

przez nerki (stąd nazwa saluretyki)

Leki moczopędne

Leki moczopędne

 Diuretyki pętlowe

 Tiazydowe i

tiazydopodobne leki

moczopędne

 Diuretyki oszczędzające

potas

Kora

Rdzeń

Pętla Henlego

Kanalik zbiorczy

Leki moczopędne

 Leki modyfikujące transport kanalikowy

- O wysokiej efektywności ( do 25-30%)- diuretyki

pętlowe ( furosemid, torasemid, bumetanid, piretanid,

kwas etakrynowy)

Leki moczopędne c.d.

 Leki modyfikujące transport kanalikowy

- O śladowej efektywności (<5%)

a) Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton,

triamteren, amilorid)

- O umiarkowanej efektywności (do 15%), diuretyki

korowego odcinka nefronu

a) tiazydy moczopędne (chlorotiazyd, hydrochlorotiazyd)

b) związki tiazydopodobne ( chlortalidon, indapamid,

klopamid)

b) Inhibitory anhydrazy węglanowej

(acetazolamid)

 Inne leki moczopędne

- Diuretyki osmotyczne (mannitol)

- Środki pochodzenia roślinnego

1

968669000.054.png

968669000.065.png

968669000.076.png

968669000.087.png

968669000.001.png

968669000.006.png

968669000.007.png

968669000.008.png

968669000.009.png

968669000.010.png

968669000.011.png

968669000.012.png

968669000.013.png

968669000.014.png

968669000.015.png

Środki moczopędne pochodzenia

roślinnego

Leki moczopędne

 Działanie diuretyczne zależy głównie od

zwiększania przesączania kłębuszkowego

 Rośliny o działaniu moczopędnym

- kłącza perzu, korzeń wilżyny, korzeń lubczyka,

liść pokrzywy, owoc pietruszki, ziela skrzypu,

świeże liście brzozy

 Preparaty: Fitolizyna, Terpinex, Urogran,

Urosan

 Stosowane głównie w profilaktyce kamicy

nerkowej

Roślinne

środki

moczopędne

Kora

Rdzeń

Pętla Henlego

Kanalik zbiorczy

Diuretyki osmotyczne

Diuretyki osmotyczne

Wskazania:

- Stany z obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi (np.

hipowolemia) i ostrym zmniejszeniem przesączania

kłębuszkowego

- Zapobiega ostrej niewydolności nerek

- Zapobiega obrzękowi mózgu

- Stosowany do płukania jelit w zatruciach doustnych

Działania niepożądane:

- Obrzęk płuc u chorych z niewydolnością serca

- Bóle i zawroty głowy, wymioty, bóle w klatce

piersiowej, zaburzenia świadomości.

 Przedstawiciel- Mannitol

 Właściwości:

- Nieaktywny farmakologicznie polisacharyd

- Swobodnie przesączany i nie wchłaniany zwrotnie

w nerce

- Utrudnia wchłanianie zwrotne wody w nerce

- Zwiększa objętość płynów w układzie

naczyniowym

Leki moczopędne

Inhibitory anhydrazy węglanowej

 Przedstawiciel grupy – Acetazolamid (Diuramid)

Kora

 Słabe diuretyki- maksymalna efektywność 2-4%

Acetazolamid

 Zahamowanie anhydrazy węglanowej w kanaliku

bliższym prowadzi do niedoborów jonów HCO 3 oraz H

 Brak wymiany sód- wodór- ↑ wydalania wody i sodu

 Początek działania ok. 2 h po podaniu doustnym

Rdzeń

 Po jednorazowej dawce działanie utrzymuje się przez

12 godzin

Pętla Henlego Kanalik zbiorczy

 Najgroźniejsze działanie niepożądane- hipokalemia

2

968669000.016.png

968669000.017.png

968669000.018.png

968669000.019.png

968669000.020.png

968669000.021.png

968669000.022.png

968669000.023.png

968669000.024.png

968669000.025.png

968669000.026.png

968669000.027.png

968669000.028.png

968669000.029.png

968669000.030.png

968669000.031.png

968669000.032.png

968669000.033.png

968669000.034.png

968669000.035.png

968669000.036.png

968669000.037.png

968669000.038.png

968669000.039.png

968669000.040.png

968669000.041.png

968669000.042.png

968669000.043.png

968669000.044.png

Inhibitory anhydrazy węglanowej

 Wskazania:

- Bardzo rzadko w celach moczopędnych

-

Leczenie jaskry

-

Alkalizacja moczu- zwiększa wydalanie

- substancji kwaśnych

-

Leczenie alkalozy metabolicznej

Leki moczopędne

Inhibitory anhydrazy węglanowej

 Zapobieganie ostrej chorobie górskiej

 Objawy:

- Ból głowy, brak łaknienia, nudności, bezsenność

- „Błędne koło chorobowe”- Hipoksja-

hiperwentylacja- alkaloza oddechowa-

hamowanie hiperwentylacji-hipoksja

- Acetazolamid przyspiesza proces aklimatyzacji

Tiazydy

Hamują aktywną wymianę jonów Cl-Na

w korowym odcinku części

wstępującej pętli nefronu

Leki oszczędzające K

Hamują reabsorpcję jonów Na w kanaliku

dystalnym oraz w kanaliku zbiorczym

Diuretyki pętlowe

Hamują wymianę jonów Cl-Na-K

w części wstępującej pętli Henlego

Kora

Rdzeń

Pętla Henlego

Kanalik zbiorczy

Leki moczopędne

Kora

Diuretyki pętlowe

Hamują wymianę jonów Cl-

Na-K

w części wstępującej pętli

Henlego

Rdzeń

Pętla Henlego Kanalik zbiorczy

3

968669000.045.png

968669000.046.png

968669000.047.png

968669000.048.png

968669000.049.png

968669000.050.png

968669000.051.png

968669000.052.png

968669000.053.png

968669000.055.png

968669000.056.png

968669000.057.png

968669000.058.png

968669000.059.png

968669000.060.png

968669000.061.png

968669000.062.png

968669000.063.png

968669000.064.png

968669000.066.png

968669000.067.png

968669000.068.png

968669000.069.png

968669000.070.png

Diuretyki pętlowe

Mechanizm działania diuretyków pętlowych

 Symporter Na + - K + - 2Cl - zlokalizowany na luminalnej powierzchni komórek

nabłonka cewek grubościennej części ramienia wstępującego pętli Henlego

 Blokowanie symportera dokonuje się przez łączenie z miejscem wiązania Cl -

do symportera (odwracalne blokowanie białka nośnikowego w miejscu

wiązania jonów chlorkowych)

 Hamuje resorpcję zwrotną jonu chlorkowego we wstępującym odcinkupętli

nefronu i wtórnie wchłanianie jonu sodowego

 Blokowany jest także transport (reabsorpcja) Mg+2 i Ca+2

 Inhibitory symportera Na+-K+ -2Cl

(diuretyki pętlowe):

 furosemid,

 bumetanid,

 Torasemid- sulfonylomocznik

 kwas etakrynowy- pochodna kwasu fenoksyoctowego

Pochodne sulfonamidowe

Mechanizm działania diuretyków pętlowych

Mechanizm działania diuretyków pętlowych

 Blokowanie symportera Na + - K + - 2Cl - - ↑ wydalania Na + oraz Cl -

 ↑ wydalania Mg+2 i Ca+2

 Diuretyki pętlowe (furosemid) działają słabo jako inhibitory anhydrazy

węglanowej- ↑ wydalania HC03 oraz fosforanów

 Zwiększenie wydalania K + oraz związków o charakterze kwaśnym (H + )

 Zmniejszenie wydalania kwasu moczowego

 Zahamowanie kotransportera Na-K-2Cl ramieniu wstępującym szerszym

pętli nefronu

 Pozanerkowo:

 bezpośrednie działanie naczyniowe

zmniejsza powrót żylny

obniżenie ciśnienia napełniania LK

- Efekt zależny od udziału PG

Wpływ na hemodynamikę nerek

- Podnoszą RBF (przy odpowiedniej podaży płynów) i powodują redystrybucję

przepływów w nerce (głównie do kory) → rola PG??

-

Powodują nasilenie uwalniania reniny (zwiększają aktywność reninową

osocza)

FUROSEMID

 Pochodna sulfonamidowa kwasu antranilowego

 Najsilniejszy lek moczopędny o maksymalnej efektywności

dochodzącej nawet do 25 - 30%.

 ↑ wydalania jonów Na, K, Ca, Mg, fosforanów, chlorków, wody

 We wlewie kroplowym max. 4 mg/min

 Przedawkowanie- hipotensja, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe

 Wzmaga działanie innych leków hipotensyjnych

 Początek działania- 2-5 min od podania i.v.

 Czas działania 4-6 godzin

 Podawać 2-3 razy na dobę

 20-40 mg i.v.

Torasemid

 Stosunkowo nowy diuretyk pętlowy o mechanizmie

działania zbliżonym do furosemidu, ale zdecydowanie

odmiennej kinetyce (diuretyk pętlowy o wskazaniach

zbliżonych do tiazydów)

 Biodostępność 50-90%- bardziej stała niż furosemidu (1-

90%), nie modyfikowana przez pokarm.

 Okres półtrwania 3h wyraźnie dłuższy niż furosemidu (

0,5-1h )

 Działanie moczopędne utrzymuje się 8 -12 h (furosemidu

do 4h)

 W niewydolności serca i nerek skuteczność zbliżona do

furosemidu.

4

968669000.071.png

968669000.072.png

968669000.073.png

968669000.074.png

968669000.075.png

968669000.077.png

968669000.078.png

968669000.079.png

968669000.080.png

968669000.081.png

968669000.082.png

968669000.083.png

FUROSEMID

 Lek pierwszego wyboru w stanach nagłych!!!

 Dawkowanie: 20-400 mg/ dobę

FUROSEMID

 Działania niepożądane:

 hipokaliemia, hipomagnezemia ( zaburzenia rytmu serca)

 hipowolemia

 hiponatremia

 hiperglikemia

 hiperlipidemia - ↓HDL ; ↑ TG i LDL

 hipokalcemia

 hiperurykemia

 zapalenie trzustki

 zmniejszenie łaknienia, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki

 alergiczne reakcje skórne

 nadwrażliwość na światło

 zaburzenia widzenia

 w morfologii krwi – przemijająca leukopenia i trombocytopenia

 Odwracalne zaburzenia słuchu, głuchota

 Nasila nefrotoksyczność cefalosporyn,

 Nasila ototoksyczność aminoglikozydów oraz kwasu acetylosalicylowego

 Wskazania:

 Ostra niewydolność lewej komory serca-obrzęk płuc

 Ciężka postać przewlekłej niewydolności serca wymagająca

szybkiego odwodnienia chorego

 Ciężka niewydolność nerek z obrzękami

 Nadciśnienie tętnicze (gdy nieskuteczne tiazydy)

 Ostra niewydolność nerek z oligurią

 Hiperkalcemia (jednocześnie furosemid i 0,9% NaCl, dla

zapobieżenia odwodnieniu)

Leki moczopędne

FUROSEMID

 Przeciwwskazania:

Tiazydy

Hamują aktywną wymianę jonów Cl-Na

w korowym odcinku części

wstępującej pętli nefronu

Kora

- Ciężkie upośledzenie czynności wątroby i nerek

- Ciężkie zaburzenia elektrolitowe

Hipokalemia, Hiponatremia,

Rdzeń

-

Uczulenie na sulfonamidy

- Ciąża i okres karmienia

Pętla Henlego

Kanalik zbiorczy

Inhibitory symportera Na+-Cl-

(diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne)

 Działają w końcowym, korowym odcinku części wstępującej pętli nefronu

oraz w początkowej części kanalika dalszego

 Hamują zwrotne wchłanianie jonu Cl (zatrzymanie w kanaliku Na i H2O)

(odwracalne blokowanie białka nośnikowego w miejscu wiązania jonów

chlorkowych)

 ↓ wydalanie jonu Ca, ↑ wydalania jonów K i Mg

 Nieskuteczne przy wielko ś ci filtracji < 30 ml/min

 Rozkurczaj ą mi ęś niówk ę g ł adk ą naczy ń

 Niektóre leki z tej grupy mają słabe działanie inhibitorów anhydrazy

węglanowej

Farmakokinetyka inhibitorów

symportera Na+-Cl-

 O umiarkowanej efektywności (do 15%) zwane również diuretykami

korowego odcinka pętli nefronu

 a) pochodne benzotiadiazyny czyli tiazydy moczopędne

(chlorotiazyd, hydrochlorotiazyd)

 b) związki tiazydopodobne (chlortalidon, indapamid, klopamid)

 Budowa sulfonamidowa

 Dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego (stosować tylko

p.o.)

 Różne wiązanie z białkami dla poszczególnych preparatów

Czas działania:

-

Hydrochlorotiazyd, chlortiazyd 6-12 h

-

Chlortalidon 48-72 h

-

Indapamid 36 h

5

968669000.084.png

968669000.085.png

968669000.086.png

968669000.088.png

968669000.089.png

968669000.090.png

968669000.091.png

968669000.092.png

968669000.093.png

968669000.094.png

968669000.095.png

968669000.096.png

968669000.097.png

968669000.002.png

968669000.003.png

968669000.004.png

968669000.005.png

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

ASTMA.ppt (18988 KB)
Azotany. Choroba niedokrwienna serca 2010.ppt (3556 KB)
Farma materialy od dr Mirowskiej.pdf (4327 KB)
grupy_lekow.doc (40 KB)
iv_rok_jesien_2011.doc (41 KB)

Inne foldery tego chomika:

Zgłoś jeśli naruszono regulamin