NIEZGODNOŚCI RECEPTUROWE W LEKACH STAŁYCH.doc

Niezgodności recepturowe w lekach stałych

Niezgodności występujące w proszkach są to niezgodności fizyczne. Polegają one na rozpływaniu się proszków, wilgotnieniu lub zlepianiu się proszków.

Mieszaniny eutektyczne

Temperatura topnienia ciał stałych jest wielkością charakterystyczną dla ciał stałych. Zmieszanie dwóch związków chemicznych powoduje wzajemne obniżenie temperatury topnienia. Jeżeli czysty związek chemiczny o znanej temperaturze topnienia zmieszamy z pewną ilością związku chemicznego o znanej temperaturze topnienia, to powstała mieszanina będzie się zawsze topiła w temperaturze niższej niż czyste związki.

Np. Mentol TT= 40ºC

      Tymol  TT= 50ºC

W temperaturze pokojowej temperatury topnienia tak się obniżą, że staną się ciałem stałym,  jest to zjawisko euteksji.

Topnienie lub wilgocenie proszków związane z euteksją nie musi nastąpić od razu, a topnieniu sprzyja wysoki stopień rozdrobnienia proszków.

Zjawisko euteksji w recepturze dotyczy:

KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO Z:

·         wodorowęglanem sodu

·         urotropiną

·         fenazonem

·         aminofenazonem

·         antypiryną

·         niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (metamizol sodowy)

SOLOLU Z:

·         kamforą

·         wodzianem chlorku

·         mentolem

·         fenazonem

·         mocznikiem

MENTOLU Z:

·         kwasem salicylowym

·         kamforą

·         tymolem

·         sololem

·         mocznikiem

Mieszaniny eutektyczne gorzej rozpuszczają się w rozpuszczalniki niż każda z niej osobno.

Niezgodność można poprawić poprzez:

-          rozdzielenie niezgodnych składników

-          zastosowanie odpowiedniej kolejności mieszania składników

Rp.

     Camphorae               0,1

     Phenylis salicylatis     0,2

     M.f.pulv.

     D.t.d. No III

     D.S. Wiadomo

       Zachodzi niezgodność, należy rozdzielić niezgodne składniki.

Rp.

     Methenamini

     Phenylis salicylatis       aa 0,1

     M.f.pulv.

     D.t.d. No XV

     D.S. 3 x dziennie proszek

       Zachodzi niezgodność, należy rozdzielić niezgodne składniki.

Rp.

     Thymoli             1,0

     Mentholi            1,5

     Acidi borici       10,0

     Talci             

     Zinci oxidi    aa 30,0

     M.f.pulv.

     D.t.d. No X

     D.S. Wiadomo

       Zachodzi niezgodność, należy zastosować odpowiednią kolejność mieszania.

Rp.

     Belladonnae extr. sicc.     0,02

     Methyleum celulei            0,05

     Mephetonini

     Phenylis salicylatis       aa 0,5

     M.f.pulvis

     D.t.d   No XX

       Zachodzi niezgodność, należy zastosować odpowiednia technikę mieszania składników.

Proszki higroskopijne

Ciałami higroskopijnymi nazywamy substancje, które wchłaniają wilgoć z otoczenia. Substancje mogą być higroskopijne z natury, albo tworzyć wilgotniejące mieszaniny po zmieszaniu suchych nie higroskopijnych substancji. Substancja higroskopijna pochłania wilgoć z otoczenia, przez co zmienia się konsystencja proszku – wilgotnieje. Ilość pochłoniętej lub zaabsorbowanej wody zależy od właściwości higroskopijnych substancji oraz od wilgotności względnej powietrza.

Do substancji podatnych na wilgocenie zaliczamy:

-          suche ekstrakty roślinne

·         Belladonnae ext. sicc. (w aptece występuje w rozcierce z laktozą 1+1)

-          kwas acetylosalicylowy

·         Aspiryna (sama w sobie nie jest higroskopijna, ale w mieszance z higroskopijnym proszkiem ulega hydrolizie do kwasu salicylowego i kwasu octowego)

·         Hydrolizę kwasu acetylosalicylowego przyspiesza alkaliczne środowisko pochodzące np. od: urotropiny, sololu, węglanu sodu

-          urotropina

-          bromki – szczególnie w potrójnej mieszance

Niezgodność można poprawić poprzez:

-          rozdzielenie niezgodnych składników i wydanie osobno w postaci proszku

-          rozdzielić niezgodne składniki innymi składnikami leku recepturowego

-          dodać substancji obojętnej laktozy lub skrobi

Proszki zawierające substancje higroskopijne wydaje się z apteki w szczelnie zamkniętym opakowaniu, papierową torebkę umieszcza się dodatkowo w foliowej torebce zamykanej strunowo.

Rp.

    Belladonnae extractum siccum  0,02

    Acidi acetylsalicylici                  0,3

    Methenamini                           0,5

    M.f.pulvis

    D.t.d.  No XX

    S. 2 x dziennie proszek

UWAGA!!!

Zachodzi niezgodność, z uwagi na higroskopijność kwasu acetylosalicylowego i możliwość tworzenia mieszanin eutektycznych z innymi substancjami, należy go dodać na końcu i dokładnie wymieszać z resztą składników za pomocą karty celuloidowej, bez ucierania pistlem porcelanowym.

ADSORPCJA

Polega na wiązaniu substancji siłami van der Waalsa.

Silne właściwości adsorpcyjne ma:

-          węgiel leczniczy

-          glinka biała

-          wodorotlenek glinu

-          proszki w postaci pigułek

Łączenie w lekach recepturowych ciał o silnych właściwościach adsorpcyjnych np. węgiel leczniczy z substancja łatwo się adsorbującymi np. alkaloidy lub glikozydy nasercowe; prowadzi do silnego zaadsorbowania się glikozydów lub alkaloidów na węgiel.

Niezgodność można poprawić poprzez:

-          rozdzielenie niezgodnych składników i wydanie osobno w postaci proszku

1

NIEZGODNOŚCI  RECEPTUROWE  W  LEKACH  STAŁYCH