Farmakologia – Zagadnienia
1 Wymień grupy leków stosowanych w leczeniu choroby wrzodowej.
2 Jaka produkowany jest kw. solny w żołądku i przez jakie czynniki jest regulowany?
3 Jaką barierę ochronną przed szkodliwym działanie kw. wytwarza błona śluzowa żołądka?
4 Jaka jest rola prostaglandyn w tworzeniu barierach ochronnej błony śluzowej żołądka?
5 Wymień choroby zależne od kw. solnego z jakimi zaburzeniami są związane?
6 Opisz mechanizm działania oraz podaj przykłady preparatów dla wymienionych grup leków stosowanych w chorobach zależnych od kw. solnego:
a. Inhibitory pompy protonowej
b. Antagoniści receptora H2
c. Leki cholinolityczne
d. Leki neutralizujące
e. Leki osłaniające nieselektywne
f. Leki osłaniające selektywne
7 Podaj przykłady oraz opisz mechanizm działania następujących leków przeczyszczających:
a. Środki zwiększające objętość mas kałowych
b. Osmotyczne leki przeczyszczające
c. Środki zmiękczające kał
d. Olej rycynowy
e. Środki kontaktowe
8 Wymień najczęstsze przyczyny zaparć przewlekłych.
9 jakie są rzeczywiste wskazania do stosowania leków przeczyszczających i w jakich przypadkach nie wolno ich stosować?
10 Opisz mechanizm działania środków ściągających i adsorpcyjnych stosowanych w biegunkach
11 W jakich przypadkach w leczeniu biegunek stosujemy środki wpływające na mięśnie gładkie, a w jakich leki przeciwbakteryjne?
12 Opisz struktury i wymień receptory biorące udział w powstawaniu odruchu wymiotnego
13 Podaj przykłady oraz opisz mechanizm działania następujących leków przeciwwymiotnych:
a. Antagoniści receptora dopamergicznego
b. Antagoniści receptora histaminowego H1
c. Leki cholinilityczne
d. Antagoniści receptora 5-HT3
e. Kanabinoidy
f. Antagoniści receptora NK1
14 Wymień leki wymiotne podaj mechanizm działania
15 Opisz mechanizm regulacji nerwowej odpowiedzialnej za pobudzenie mięsni gładkich uk. pokarmowego.
16 Wymień grupy leków prokinetycznych i podaj przykłady preparatów
17 Podaj definicje następujących pojęć: znieczulenie ogólne i miejscowe, najmniejsze stężenie anestetyczne, tzw. MAC dla wziewnych środków znieczulenia ogólnego, neuroleptoanalgezja, neuroleptoanestezją, znieczulenie zdysocjowane.
18 Budowa chemiczna środków znieczulenia miejscowego i jej znaczenie dla działania i metabolizmu leków
19 Wymień środki znieczulenia miejscowego
20 W jakim celu przy podawaniu preparatów znieczulenia ogólnego podaje się epinefrynę.
21 Podaj uogólnione działania niepożądane środków znieczulających miejscowo
22 Wymień wziewne środki znieczulenia ogólnego
23 Wymień leki stosowane w premedykacji do wprowadzenia do znieczulenia ogólnego
24 Klasyfikacja barbituranów, przykłady
25 Mechanizm działania barbituranów
26 Działanie farmakologiczne barbituranów
27 Zastosowanie terapeutyczne barbituranów
28 Wymień leki uspakajające i nasenne o innej budowie niż barbiturany.
29 Opisz mechanizm reakcji alergicznej?
-W reakcji alergicznej podstawową rolę odgrywa zdolność do tworzenia przeciwciał klasy IgE. Komórki tuczne (mastocyty) i bazofile mają na swojej powierzchni receptory FCεR-1, które wiążą immunoglobulinę E.
-Degranulacja mastocytów pod wpływem alergenów łączących IgE związane na komórce jest podstawowym mechanizmem reakcji alergicznej.
30 Jakie mediatory uwalniane są podczas reakcji alergicznej z mastocytów?
n Mediatory uwalniane w czasie degranulacji mastocytów można podzielić na 3 grupy:
-mediatory preformowane zmagazynowane w ziamistościach komórki,
-mediatory syntetyzowane od nowa, pochodzące z przemian kwasu arachidonowego,
-cytokiny.
31 Działanie farmakologiczne histaminy.
-Z mediatorów preformowanych największe znaczenie w reakcji alergicznej ma histamina.
-Histamina jest aminą biogenną pochodną imidazolu. Powstaje z aminokwasu histydyny przez jego dekarboksylację i znajduje się głównie w mastocytach i bazofilach
32 Wymień receptory histaminowe opisz ich funkcję i podaj lokalizację.
-Rozróżnia się 3 typy receptorów histaminowych, postsynaptyczne H1, H2 i presynaptyczny H3.
-Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit jest wywołany pobudzeniem receptorów H1, zwiększenie wydzielania soku żołądkowego pobudzeniem receptorów H2, a wpływ histaminy na układ krążenia pobudzeniem obu receptorów (H1 i H2).
-Przekaźnikami komórkowymi II rzędu dla receptora H1 jest cGMP. a dla receptora H2 cAMP.
-Receptory H1 są blokowane przez klasyczne leki przeciwhistaminowe, są to leki hamujące odczyny alergiczne.
-Ich skuteczność jest duża w odczynach związanych głównie ze zwiększeniem stężenia histaminy, tzn. w katarze siennym, pokrzywce, a znacznie słabsza w uogólnionych objawach, jak np. w reakcji anafilaktycznej.
-Receptor histaminowy H3, znajdujący się na części presynaptycznej neuronów hamuje biosyntezę i wydzielanie histaminy.
-Receptory H3 wykazano u zwierząt w ośrodkowym układzie nerwowym, płucach, skórze, przewodzie pokarmowym i mózgu.
-Receptory H3 występują na mastocytach, gdzie prawdopodobnie modulują wydzielanie histaminy z tych komórek.
33 Opisz różnice między lekami przeciwhistaminowych I i II i podaj przykłady preparatów.
*Leki przeciwhistaminowe I generacji
-Leki te dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
-Działanie ich pojawia się po 15-30 min po podaniu, szczyt działania po 1 h.
-Dobrze przenikają do ośrodkowego układu nerwowego.
-Wszystkie ulegają szybkiej biotransformacji w wątrobie i tylko w niewielkim odsetku wydalane są niezmienione przez nerki.
-Nie kumulują się, ich biologiczny okres półtrwania wynosi przeważnie 3 h, co wymaga częstego ich podawania (co 4-6 h). Wyjątek stanowi klemastyna, której biologiczny okres półtrwania wynosi 10 h i powinna być podawana co 12 h.
Difenhydramina (Diphenhydraminum). Należy do pochodnych etanoloaminy. Już po podaniu doustnym wykazuje bardzo silne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i silne działanie cholinolityczne. Podaje sieją również w nagłych odczynach skórnych z dużym świądem.
Klemastyna (Clemastinum). Jest lekiem przeciwhistaminowym I generacji o dłuższym biologicznym okresie półtrwania od pozostałych. Jest najczęściej stosowanym lekiem przeciwhistaminowym w nagłych odczynach alergicznych.
Dimetinden (Dimetindenum). Jakoby wykazuje bardzo silne działanie przeciwświądowe. Podaje się go doustnie (tabletki retard) co 12 h i miejscowo na skórę w postaci żelu, głównie w leczeniu chorób skóry.
Prometazyna (Promethazinum). Jako pochodna fenotiazyny wykazuje bardzo silnie zaznaczone działanie uspokajające i przeciwwymiotne. Stosowana jest w ostrych odczynach alergicznych z towarzyszącym dużym świądem, jako lek wspomagający w reakcji anafilaktycznej, kinetozach, w premedykacji chirurgicznej (jako lek uspokajający, przeciwwymiotny i znoszący odruchy kaszlowe).
Ketotifen (Ketotifenum). Lek został wprowadzony do lecznictwa jako zapobiegający napadom astmy oskrzelowej poprzez hamowanie degranulacji mastocytów. Stosowany jest w leczeniu u małych dzieci, przy niemożliwości zastosowania innych kromonów drogą wziewną
Cyproheptadyna (Cyproheptadinum). Jest lekiem przeciwhistaminowym o bardzo silnie zaznaczonym działaniu na receptory serotoninergiczne. Stosuje się ją w chorobach alergicznych skóry z dużym świądem.
Hydroksyzyna (Hydroxizinum). Jest właściwie lekiem o działaniu anksjolitycznym, wykazującym działanie cholinolityczne i blokujące receptory histaminowe H1. Stosowana jest obecnie głównie jako lek przeciwhistaminowy w odczynach alergicznych skórnych z towarzyszącym dużym świądem.
Leki przeciwhistaminowe II generacji
Leki przeciwhistaminowe II generacji można podzielić na:
n leki długo działające stosowane doustnie:
-ebastyna
-cetirizyna i lewocetirizyna,
-oratadyna i desloratadyna,
-terfenadyna (lek wycofany w większości krajów),
-feksofenadyna,
-azelastyna,
-mizolastyna,
n leki podawane miejscowo na błony śluzowe nosa/spojówek:
-lewokabastyna,
-emedastyna.
n preparaty złożone zawierające dodatkowo lek sympatykomimetyczny podawane doustnie to:
-cetirizyna + pseudoefedryna
-loratadyna + pseudoefedryna.
-Wszystkie leki II generacji wchłaniają się dobrze z przewodu pokarmowego.
-Większość leków tej generacji jest metabolizowana w wątrobie z wytworzeniem czynnych metabolitów
-Leki II generacji wiążą się z białkami surowicy krwi w dużym procencie (>90%), z wyjątkiem akrywastyny (50%), co jest częściowo przyczyną jej krótkiego działania. Wiązanie z białkami feksofenazyny, która jest czynnym metabolitem terfenadyny, jest również mniejsze (65%).
34 Mechanizm działania oraz zastosowanie krotonów
-Podstawowy mechanizm działania kromoglikanu disodowego polega na hamowaniu wyzwalania histaminy oraz innych mediatorów z komórek tucznych (mastocytów) w czasie reakcji antygen-przeciwciało.
-Hamowanie degranulacji mastocytów przez lek jest związane z hamowaniem przepuszczalności błony komórkowej dla jonów wapnia do wnętrza komórki.
-Lek ten dodatkowo uszczelnia drobne naczynia krwionośne, hamuje chemotaksję komórek zapalnych (neutrofili).
-Kromoglikan podawany jest wyłącznie miejscowo, do drzewa oskrzelowego, na błony śluzowe nosa, do worka spojówkowego i przewodu pokarmowego.
-Po wchłonięciu wydala się w postaci niezmienionej z moczem i żółcią.
-Działania niepożądane sprowadzają się do podrażnienia błony śluzowej.
-Wobec braku znaczących działań niepożądanych lek można stosować nieograniczenie długo w stanach alergicznych dróg oddechowych (w tym w astmie), spojówek i alergii pokarmowej. Jest nieskuteczny w chorobach alergicznych skóry
-Nedokromil. Jest to pochodna kromoglikanu disodowego
35 Co to jest reakcja anafilaksji i jak należy postępować w przypadku jej wystąpienia
n Anafilaksja jest najbardziej dramatyczną i zagrażającą życiu reakcją nadwrażliwości zachodzącą za pomocą IgE.
n Reakcja ta najczęściej dotyczy układu oddechowego, układu krążenia, skóry i przewodu pokarmowego.
n Ciężkość objawów waha się od średnio ciężkiej pokrzywki do wstrząsu anafilaktycznego i zgonu włącznie.
n Większość objawów pojawiających się w czasie reakcji anafilaktycznej jest związanych z działaniem histaminy na receptory H1 i H2, z działaniem prostaglandyn i leukotrienów.
n Ta gwałtowna reakcja pojawia się u osób z nadwrażliwością po ukąszeniu owadów, po spożyciu pokarmu, po lekach, szczepionkach, po kontakcie z lateksem itp.
n Pojawienie się objawów anafilaksji wymaga natychmiastowego leczenia:
-Jeśli jest to możliwe, usunięcie źródła alergenu.
-Podanie podskórnie lub domięśniowo epinefryny (adrenaliny) 0,5-1,0 mg (można powtarzać co 10-20 min). We wstrząsie epinefryna musi być podawana dożylnie, najlepiej we wlewie.
-Podanie pozajelitowe leków przeciwhistaminowych I generacji.
-Utrzymanie właściwego ciśnienia krwi poprzez podanie płynów we wlewie dożylnym.
-Glikokortykosteroidy nie mają natychmiastowego działania lecz podawane są, aby zapobiec nawracaniu objawów anafilaksji.
36 Definicja i patofizjologia zastoinowej niewydolności krążenia.
1. Definicja. Zastoinowa niewydolność krążenia (z.n.k.) oznacza niezdolność serca do utrzymania rzutu na poziomie odpowiadającym metabolicznemu zapotrzebowaniu tkanek obwodowych.
2. Patofizjologia
-Utrata komórek mięśnia serca, spowodowana odcinkowym niedokrwieniem lub miopatią, prowadzi do upośledzenia wydolności skurczowej i rozkurczowej mięśnia serca.
-W następstwie zwiększonego obciążenia pozostała normalna część mięśnia przerasta, aby utrzymać wydolność serca.
*Przerost mięśnia prowadzi do obniżenia wskaźnika objętości wyrzutowej i do wzrostu ciśnienia napełniania lewej komory.
*Wzrasta opór tętnic obwodowych i rozwija się zastój w płucach.
-W celu utrzymania przepływu krwi przez mózg i tętnice wieńcowe zostają uruchomione mechanizmy wyrównawcze kurczące naczynia, takie jak:
*pobudzenie układu sympatycznego,
*pobudzenie układu renina-angiotensyna.
3. Objawy. Główne objawy polegają na osłabieniu, łatwym męczeniu się i duszności
37 Opisz budowę chemiczną glikozydów nasercowych oraz podaj rośliny, które są ich głównym źródłem.
1. Chemia
a. Glikozydy nasercowe są połączeniem aglikonu, czyli geniny, z 1-4 cząsteczkami cukru.
-Budowa chemiczna aglikonu jest podobna do struktury kwasów żółciowych i steroidów, np. hormonów nadnerczowych i płciowych. Jest to farmakologicznie czynna część glikozydów.
-Cukry modyfikują rozpuszczalność cząsteczki glikozydu w wodzie i w tłuszczach, wpływając w ten sposób na siłę i czas ich działania.
b. Glikozydy otrzymuje się z suszonych liści naparstnicy purpurowej - Digitalis purpurea (digitoksyna) - lub naparstnicy wełnistej - Digitalis lanata (digoksyna) oraz z nasion roślin z gatunku Strophantus (strofantu, skrętnika), zwłaszcza Strophantus gratus (strofantyna G, czyli ouabaina).
c. Termin digitalis jest często stosowany do określenia całej grupy glikozydów nasercowych.
38 ...
ZULUS555