Antybiotyki:
- związki o wybiórczej toksyczności (działają na drobnoustroje, a nie na pacjenta)
- prawie w 100% są związkami organicznymi (wyjątek – Helicobacter pylori → związki bizmutu; nie stosuje się do nich nazwy antybiotyk)
- nazwa zwyczajowa – kiedyś tylko do związków naturalnych, dziś także i do syntetycznych
właściwości – okres biologicznego półtrwania w organizmie (T ½) = stężenie antybiotyku spada o 50%, bo jest on wydalany (w formie niezmienionej, albo zostaje przetworzony, zmetabolizowany i tak wydalony)
- działanie zależy od stężenia w organizmie
*stężenie graniczne – minimalne stężenie hamujące (MIC) – bakterie nie mogą się namnażać (działanie bakteriostatyczne)
*4-8 wartości MIC – działanie bakteriobójcze
- Oporna bakteria nie jest hamowana przez antybiotyk
- Wrażliwa bakteria jest hamowana przez antybiotyk
- Tolerancja – bakteria niewrażliwa na antybiotyk
- Dystrybucja – różnice w stężeniu antybiotyku w różnych częściach organizmu
- Kompartment – części organizmu, w których jest to samo stężenie antybiotyku, np. kompartment płodowy
- mogą, ale nie muszą wnikać do wnętrza komórek (wnikają do wnętrza komórek: prątek gruźlicy, prątek kiły, Legionella)
- są wydalane:
*drogami moczowymi
*drogami żółciowymi (przez przewód pokarmowy) – Niebezpieczeństwo Dysbakteriozy (zabicia naturalnej flory bakteryjnej → zwiększona podatność na grzybice, albo bakterie Clostridium Difficile – biegunki)
Podział antybiotyków ze względu na mechanizmy działania:
Działanie na syntezę ściany komórkowej bakterii:
- b-laktamazowe
* cefalosporyny
* penicyliny (najpopularniejsze na świecie, ok. 70%)
* karbapeny (najsilniejsze)
- glikopeptydowe
* wankomycyna (gronkowiec złocisty metycylinooporny i Clostridium Dificile)
Działanie na syntezę kwasów nukleinowych:
- metronidazol
- chinolony
* fluorochinolony (mają właściwość postantybiotykową – nawet jak ich stężenie spadnie poniżej MIC – to działąją jeszcze przez 6godz
* topoizomerazy
- rifampicyna (leczenie gruźlicy)
Hamowanie syntezy białek (zachodzi na rybosomie)
- aminoglikozydy (niebezpieczne, u płodu powodują głuchotę przy dużym stężeniu)
- tetracykliny (niebezpieczne – mogą powodować zniekształcenie kośćca u dzieci)
- chloranfenikol (niebezpieczne, nie stosuje się przy anemii aplastycznej)
- MLS:
* makrolidy (erytromycyna)
* linkozamidy(klindamycyna)
* streptograminy (synercid)
Działanie na błony plazmatyczne:
- przeciwgrzybicze:
* azole
* polieny
- polimeksyny (przeciwbakteryjne) (nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego!)
peptydoglikan – rusztowanie ściany komórkowej
karsic