ANTRAZWIĄZKI
Są to pochodne trójpierścieniowego związku aromatycznego- antracenu.
Zalicza się do nich:
1) antrachinony
2) antrony
3) antranole
4) diantrony
Antrachinony i antrony różnią się od siebie stopniem utlenienia podstawowego szkieletu, natomiast antranole są tautomeryczną formą antronów.
Antrazwiązki są substancjami stałymi, o czerwonej , pomarańczowej lub żółtej barwie. Do ich charakterystycznych cech fizykochemicznych należy duża skłonność do ulegania przemianom oksydoredukcyjnym. Dzieje się tak podczas suszenia i przechowywania surowców. Sprawia to, że antrazwiązki występują w surowcach na różnych stopniach utlenienia,a co za tym idzie, w formach o różnej sile działania.
Działanie farmakologiczne
1) przeczyszczające- wykazują je antrazwiązki posiadające grupy OH przy pierwszym i ósmym atomie węgla oraz podstawnik przy trzecim atomie węgla. Aglikony antrachinonowe ze względu na dobrą rozpuszczalność w lipidach, są częściowo wchłaniane w jelicie cienkim, natomiast glikozydy dobrze rozpuszczalne w wodzie, przechodzą z treścią jelitową do jelita grubego, gdzie pod wpływem flory bakteryjnej podlegają hydrolizie i redukcji. Powstałe antrony i antranole drażnią bezpośrednio ścianę jelita grubego, wzmagają jego sekrecję i ruchy perystaltyczne, hamują wchłanianie wody z jelita zapobiegając zagęszczeniu mas kałowych. Równocześnie następuje pobudzenie ośrodka defekacyjnego w rdzeniu kręgowym. Efekt przeczyszczający uzyskuje się po 8-12 godzinach od czasu podania.
2) Pobudzają wydzielanie soku żołądkowego
3) żółciopędne i żółciotwórcze- część wchłoniętych w jelicie cienkim antrazwiązków dociera do wątroby z krwiobiegiem i, prawdopodobnie na skutek drażnienia miąższu wątroby, wzmaga jej czynności żółciotwórcze.
4) Właściwości uczulające na światło UV- wykazują niektóre dimery pochodne antracenu, np. hyperycyna z ziela dziurawca i fagopiryna z ziela gryki.
Efekty uboczne stosowania surowców antrachinonowych
• nudności
• wymioty
• bolesne skurcze jelit
• przekrwienie jelit
• skurcze mięśniówki gładkiej narządów miednicy
Przeciwwskazania do stosowania związków antrachinonowych
• okres menstruacyjny
• ciąża
• laktacja
• niedrożność jelit
• zapalenie wyrostka
• dzieci poniżej 12 roku życia
Związki antrenowe przenikają do krwiobiegu z jelit i dalej do mleka matki, dlatego nie powinny być stosowane u kobiet w ciąży i karmiących. Powodują one zmianę smaku mleka i nadają mu działanie przeczyszczające dla karmionego dziecka.
Dłuższe stosowanie preparatów i surowców antrachinonowych (powyżej 2 tygodni) może prowadzić do osłabienia perystaltyki jelit, zaburzeń wchłaniania i utraty elektrolitów , krwiomoczu i białkomoczu.
SUROWCE
1. Alona
Aloe ferox- aloes uzbrojony
Liliaceae- liliowate
CHEMIZM
• aloina A i B
• aloeemodyna
• pochodne alkilochromonu
DZIAŁANIE I ZASTOSOWANIE
Jako środek przeczyszczający w zaparciach atonicznych, a także łącznie z lekami rozkurczającymi w zaparciach spastycznych.
Działa żółciopędnie i żółciotwórczo.
Nalewka i suchy wyciąg podawane w małych dawkach, pobudzają trawienie (stomachicum et digestiva).
PREPARATY
Alax, Boldaloin, Boldine
2. Corex Frangulae- kora kruszyny
Frangula alnus- kruszyna pospolita
Rhamnaceae- szakłakowate
• glukofrangulina A i B
• frangulina
• fiscjon
• chryzofanol
• palmityna C
• flawonoidy
• saponozydy
• alkaloidy peptydowe
Surowiec stosowany jest w zaparciach spastycznych i atonicznych.
Działanie przeczyszczające w porównaniu z innymi surowcami jest słabsze i występuje znacznie później.
Usprawnienie procesów trawiennych następuje wskutek zwiększenia wydzielania żółci (cholagogum et cholereticum).
Cholegran, Cholesol, Degrosan, Degrovit, Normogran
3. Folium Sennae- liść senesu
Cassia angustifolia- senes wąskolistny/ strączyniec indyjski
Cassia acutifolia- strączyniec egipski
Fabaceae- makowate
• senozydy
• reina
• żywice
• śluzy
• garbniki
• olejki eteryczne
Surowiec ma działanie przeczyszczające, które uwarunkowane jest obecnością antrazwiązków. Powodują one podrażnienie ścian jelita grubego, co doprowadzi do wydzielania śluzu przez nabłonek i pobudzenie perystaltyki.
Liście senesu charakteryzują się szybkim działaniem- 6-8 godzin po podaniu.
Słabe działanie żółciopędne.
Substancje czynne surowca przechodzą do mleka matki.
Normosan, Senes- fix, Figura 1, Senefol
4. Radix Rubiae Tinctorum- korzeń marzanny barbierskiej
Rubia tinctorum- marzanna barbierska
Rubiaceae- marzanowate
• kwas rubertynowy
• rubiadyna
• kwas purpurynowy
Antrazwiązki obecne w surowcu nie mają grup OH w pozycjach C1 i C8, w związku z tym nie wykazują działania przeczyszczającego.
Wiążą się z jonami Ca co zapobiega tworzeniu się i narastaniu złogów fosforanu i szczawianu wapnia w obrębie dróg moczowych. Następuje powolne rozpadanie złogów, a nawet częściowe ich rozpuszczanie, zwłaszcza gdy pH moczu wynosi 5,6- 6,2. Powyższy efekt leczniczy wspomaga wykazywane także przez surowiec działanie moczopędne, spazmolityczne, przeciwbakteryjne i przeciwzapalne.
Rubinex, Rubiolizyna
5. Radix Rhei- korzeń rzewienia
Rheum palmatum- rzewień palczasty
Rheum officinale- rzewień lekarski
Polygonaceae- rdestowate
• emodyna
Surowiec zawiera 2 grupy związków o przeciwstawnym kierunku działania- antrazwiązki o działaniu przeczyszczającym, garbniki o działaniu ściągającym. Kierunek działania zależy od dawki: małe- wstrzymujące, duże- przeczyszczające.
Gorzki smak surowca pobudza apetyt.
6. Herba Hyperici- ziele dziurawca
Hypericum perforatum- dziurawiec zwyczajny
Hypericaceae- dziurawcowate
Działa przeciwskurczowo na mięśnie przewodu pokarmowego i dróg żółciowych oraz mięśnie gładkie naczyń krwionośnych.
Działanie surowca jest stopniowe i powolne, obecne w surowcu katechiny powodują uszczelnienie i uelastycznienie drobnych naczyń krwionośnych.
Ma działanie przeciwbakteryjne na bakterie G(-).
Na błony śluzowe i uszkodzenia skóry, wyciągi z surowca działają ściągająco i antyseptycznie.
Po podaniu większych dawek obserwuje się działanie antydepresyjne.
Związane jest to z obecnością hyperycyny (czerwony barwnik), który ponadto zwiększa zdolność absorpcji promieni nadfioletowych przez skórę, może więc sprzyjać poparzeń słonecznych.
joluska67