Grejfrut zabija.pdf

(315 KB) Pobierz
183206545 UNPDF
Grejfrut zabija, grejfrut wzmacnia
Grejfrut... dla niektórych pyszny owoc pełen witamin, dla niektórych nie (grymas na twarzy;).
Niewiele osób jednak wie, że grejfrut potrafi zabić, zabić w połączeniu z wieloma współczesnymi
lekarstwami. Warto wiedzieć, że grejfrut potrafi drastycznie podnieść stężenie leków we krwi
(niektórych nawet 15-krotnie). Jaki jest mechanizm działania, jakie leki może wzmocnić, a na co
trzeba uważać dowiemy się za chwilę. Zacznijmy od początku...
Pod koniec lat osiemdziesiątych naukowcy w Ontario podczas prób z efektywnymi sposobami krycia
smaku alkoholu odkryli przypadkowo, że alkohol maskowany skoncentrowanym sokiem
grejfrutowym podwyższa poziom felodypiny 3-krotnie u osób które zażywały ten lek. Jak się później
okazało, grejfrut posiada substancje ingerujące w absorpcję około dwóch tysięcy leków, od leków
obniżających cholesterol aż po popularną viagrę. Dalsze badania wykazały, że sok grejfrutowy ma
właściwości redukujące początkowy metabolizm poprzez zmniejszenie aktywności cytochromu P-450
izoenzymu 3A4 (CYP3A4) w jelicie. Głownym aktywnym składnikiem powodującym takie zmiany są
furanokumaryny - w największej ilości są to: 6,7-dihydroksyberagamottyna(DHB) i bergamottyna.
Właściwości furanokumaryn - doprowadzających do utraty enzymu CYP3A4 - odkryto po
przeprowadzeniu drobnej jelitowej biopsji wykonanej u zdrowych pacjentów przed i po spożyciu soku
grejfrutowego. Naukowcy zanotowali wówczas, że zawartość enzymu CYP3A4 spadła nawet o 50%
po konsumpcji zaledwie jednej szklanki soku (1). Stwierdzono również, że ten efekt może być
uzyskany zarówno przez podanie ekstraktu grejfrutowego lub też oczyszczonego DHB. Odkryto, że
powodem spadku stężenia CYP3A4 w organizmie jest spowodowane przyspieszoną degradacją
enzymu poprzez działanie DHB, bez zmiany tempa jego syntezy. Największe oddziaływanie DHB na
CYP3A4 odnotowano po 2 godzinach od spożycia soku grejfrutowego.
Moc interakcji soku grejfrutowego z lekami zależy od przyswajalności przyjmowanego leku.
Przykładowo, felodypina o przyswajalności tylko 15%, zwiększa swoją koncentrację w krwi
trzykrotnie. Poziom amlodypiny natomiast, która posiada przyswajalność 80% wzrasta marginalnie.
Oczywiście poziom DHB w grejfrutach jest bardzo różny, zależny zarówno od jego odmiany,
warunków dojrzewania, czy też od postaci soku (mrożony/swieży). Wpływ na oddziaływanie soku ma
również ciągłość jego spożywania - picie szklanki soku codziennie przez tydzień zwiększy interakcję z
lekami, poprzez większy wpływ na enzym. Trzeba też pamiętać, że CYP3A4 ma u osób różne
poziomy koncentracji. Im większa koncentracja enzymu u człowieka tym większy wpływ działania
soku grejfrutowego na metabolizm.
Chociaż na ulotkach wielu leków istnieją obecnie ostrzeżenia i wypisane potencjalne powikłania przy
konsumpcji soku grejfrutowego podczas leczenia, to jednak wiele osób nie zauważa tego lub
bagatelizuje. W Ameryce Północnej sprawa interakcji soku grejfrutowego z lekami przyciągnęła w
ostatnim czasie uwagę mediów, więc zostały wydane specjalne derektywy dla lekarzy. Obecnie w
kraju za morzem, lekarz jest zobowiązany poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie stosowania
przepisanych lekarstw przy równoczesnym spożyciu soku grejfrutowego lub samych grejfrutów, jeżeli
takie istnieje.
W literaturze naukowej opisano kilka przypadków śmiertelnej interakcji leków z sokiem
grejfrutowym. Jednym z nich była śmierć 29 letniego mężczyzny, który zażywał lek
Seldane(terfanadyna) dwa razy dziennie przez ponad rok. Człowiek ten miał w nawyku picie szklanki
soku grejfrutowego 1-2 razy w tygodniu. Pewnego dnia wypił dwie szklanki soku grejfrutowego i
wyszedł skosić trawnik. Nagle poczuł się źle, wszedł do domu i upadł. Koroner stwierdził zgon z
powodu toksycznego działania terfanadyny.
Dla nas bardzo ciekawą informacją jest interakcja jaka występuje przy połączeniu soku grejfrutowego
z benzodiazepinami. Przy równoczesnym podaniu soku, poziom Triazolamu(Halcion) wzrósł o
48%(2). Natomiast poziom Diazepamu wzrósł 3-krotnie w badaniu przeprowadzonym na 8-u
zdrowych osobach, przy podaniu 5mg Diazepamu razem z 250ml soku grejfrutowego. Opóźnił się też
szczytowy poziom leku w organiźmie o ponad półtorej godziny(3). Również działanie kofeiny jest
rzekomo wzmacniane przez wypicie szklanki soku g., tutaj jednak szczególnie te negatywne efekty się
nasilają, jak nerwowość, ból głowy, itp...
Leki obniżające cholesterol:
Atorvastatin (Lipitor)
Cerivastatin (Baycol)
Lovastatin (Mevacor)
Simvastatin (Zocor)
Leki przeciwhistaminowe
Terfenadyna (Seldane)
Antagoniści wapnia (leki
nadciśnieniowe)
Felodypina (Plendil)
Nicardypina (Cardene)
Nimodypina (Nimotop)
Nisoldypina (Sular)
Nitrendypina
Pranidypina
Leki psychiatryczne,
benzodiazepiny
Alprazolam (Xanax)
Buspiron (Buspar)
Carbamazepina (Tegretol)
Clomipramina
Diazepam (Valium)
Midazolam (Versed)
Sertraline (Zoloft)
Triazolam (Halcion)
Leki przeciwbólowe
Metadon
Inne
Estrogeny
Kofeina
Viagra (Sildenafil)
Uwaga! Lista ta jest daleka od ukończenia.
Opracował:
Źródła:
1. (Drug Metab. Dispos. 25:1228-1233,1997)
2. (Hukkinen SK, Varhe A, Olkkola KT et al., Clin Pharmacol Ther 1995; 58: 127-31).
3. (Ozdemir M, Aktan Y, Boydag BS., Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1998 Jan-
Mar;23(1):55-9.)
183206545.001.png 183206545.002.png 183206545.003.png
Zgłoś jeśli naruszono regulamin