CEFALOSPORYNY UWAGI:
Cefalosporyny – 4 generacje (1997)
Cephalosporium acremonium (cefalosporyna C)
II generacja: cefoksytyna, cefotetan należą w rzeczywistości do cefamycyn – zwiększona aktywność w stosunku do flory beztlenowej
IV generacja cefepim – struktura jonu obojnaczego
Leki doustne – w postaci:
1) czynnych leków cefaleksyna, cefadroksyl, cefaklor oraz cefiksym, ceftybuten, cefdinyr.
2) Proleki (estry) aksetyl cefuroksymy, proksetyl cefpodoksymu: hydroliza w komórkach nabłonka jelitowego, biodostępność mniejsza o około 50%
3) Nie osiągają stężenia terapeutycznego w płynie mózgowo rdzeniowym
Ceftriakson (Longacef)- najdłuższy okres półtrwania (8h)
Cefotaksym, cefapiryna- aktywne metabolity
Reakcja disulfiramowa: Latamoksef, Cefoperazon, Cefamandol, Cefsulodyna, Ceftion
Hipoprotrombinemia (vit K) –Moksolaktam (III generacja) – wycofany
KARBAPENEMY
· Dodatkowe wiązanie podwójne w pierścieniu pięcioczłonowym
· Atom siarki
· Pochodne tienamycyny (Streptomyces cattleya)
· Preparaty Imipenem i Meorpenem, Tienam (Imipenem + Cylastyna)
· Najszersze spektrum działania ze wszystkich antybiotyków
IMIPENEM
· Inaktywowany przez dehydropeptydazę I (nabłonek nerek) à nefrotoksyczny metabolit
· Łączony z Cylastyną w stosunku 1:1
· Bardzo mała cząsteczka neutralna elektrostatycznie
· Wydalany przez nerki
· Okres półtrwania ok. 1 godz.
Spektrum działania:
· Flora gram + (gronkowce, pneumokoki, paciorkowce)
· Flora gram –( Neisseria, Haemophilus, Moraxella, Enterobacteriaceae, Pseudomonas)
· P.aeruginosa (podczas terapii może dojść do rozwoju oporności na skutek zmian przepuszczalności ściany komórkowej)
· Flora beztlenowa (Bacterioides fragilis)
· Względna oporność wykazuje Clostridium difficile
· Nie działa na chlamydie i mykoplazmy
Działania niepożądane
· Miejscowy odczyn
· Nudności i wymioty (szybki wlew)
· Biegunka
· Osutka i gorączka polekowa
· Drgawki ( nie stosować łącznie z teofiliną, chinolinami, metronidazolem, gancyklowirem, cyklosporyną)
· Zwiększenie poziomu aminotransferaz
· Eozynofilia
· Dodatni odczyn Coombsa
· Małopłytkowość
· Wydłużenie czasu protrombinowego
· Możliwość występowania immunologicznych reakcji krzyżowych penicylinami
MEROPENEM
· Nie jest rozkładany przez dehydrogenazę brzeżka szczoteczkowatego nabłonka nerek
· Większa od imipenemu aktywność w stosunku do flory Gram-ujemnej
· Mniejsza aktywność w stosunku do Clostridium difficile
· Mniejsza skłonność do wywoływania drgawek i nudności
· Nie obserwowano wzrostu oporności P.aeruginosa w trakcie terapii meropenemem
· Generalnie skuteczność terapii bardzo podobna do skuteczności terapii imipenemem
Zastosowanie (Imipenem +Meropenem)
Ciężkie zakażenia wewnątrzszpitalne oporne na inne antybiotyki
· Zakażenia układu moczowego
· Zakażenia układu oddechowego
· Zakażenia skóry i tkanek miękkich]
· Zakażenia szpiku kostnego i stawów
· Zakażenia w obrębie jamy brzusznej
· Zakażenia ginekologiczne
Monobaktamy
· Preparaty syntetyczne (Aztreonam)
· W skład podstawowej struktury wchodzi tylko jeden pierścień
· Nie wiąże się z PBP bakterii Gram dodatnich i bakterii beztlenowych (profil podobny do aminoglikozydów)
Profil działania:
· Enteriobacteriaceae
· P. aeruginosa
· N meningitidis i N.gonorhoea
· H influence
· Słabo: Acinetobacter, Alcaligenes, Flavobacterium, P. fluoroscescens i S. maltophila
· Często w połączeniu z innymi antybiotykami (penicyliny izoksazolilowe, metronidazol)
Farmakokinetyka:
· Podawany parenteralnie (b. słabo wchłania się z przewodu pokarmowego)
· Wydalany z moczem w postaci niezmienionej
· W 50% wiąże się z białkami
· Okres połowiczego półtrwania 1,5 h
Zastosowanie:
· Zakażenia skóry i tkanek miękkich
· Zapalenia szpiku
· Rzeżączka
· Zakażenia jamy brzusznej
Objawy niepożądane:
· Nadkażenia (flora Gram dodatnia)
· Reakcje alergiczne
· Zaburzenia żołądkowe
alicjatechnikfarm