- mechanizm działania cefalosporyn, podobnie jak innych antybiotyków beta-laktamowych, polega na hamowaniu syntezy peptydoglikanu, głównego składnika ściany komórkowej bakterii.
- duża rodzina antybiotyków beta-laktamowych o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.i
- korzystniejsze właściwości farmakokinetyczne
- rzadziej wywołują działania niepożądane.
- obecnie to leki pierwszego wyboru w leczeniu wielu zakażeń, w tym zapalenia płuc
- cefalosporyny półsyntetyczne to pochodne cefalosporyny C wytwarzanej przez grzyb Cephalosporium acremonium
- cefamandol, cefoperazon zaburzają syntezę czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K w wątrobie - krwawienia
Na podstawie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej cefalosporyny dzieli się zazwyczaj na generacje. Do generacji I, II i III należą zarówno leki doustne, jak i pozajelitowe.
- stosunkowa mała odporność na działanie b- laktamaz
- silniej działają na Gram + niż Gram –
- największa aktywność wobec tlenowych ziarenkowców Gram-dodatnich, w tym Staphylococcus aureus.
- nie działają na Pseudomonas, Proteus i beztlenowce
- żadna cefalosporyna doustna I generacji nie osiąga stężenia terapeutycznego w płynie mózgowo-rdzeniowym
Zakażenia górnych dróg oddechowych, a w szczególności zapalenia gardła i migdałków podniebiennych spowodowane przez paciorkowce
P.o. niezależnie od posiłków.Cefaleksyna Keflex kaps. gran. do przyg. zaw. P.o. niezależnie od posiłku.Cefazolina Biofazolin inj. Cefradyna Tafril (Sefril) kaps., inj
Cefalosporyny II generacji
- działają silnie na Gram –
- nieaktywne wobec: Pseudomonas aeruginosa, oraz beztlenowców
- znaczna opornością na działanie b-laktamaz
Cefaklor Ceclor kaps, Kloracef tabl. o przedł. uwalnianiu, Vercef gran. do sporz. zaw. p.o., kaps.Cefamandol Tarcefandol inj. Cefuroksym Biofuroksym Zinacef, Xorim – inj.aksetyl cefuroksymu Bioracef tabl. powl, Ceroxim proszek do sporz. zaw. doustnej, Xorimax tabl, Zinnat gran. do sporz. zaw. p.o.
Cefalosporyny III generacji
- działają silniej na Gram – niż Gram +
- aktywne wobec: Pseudomonas
- po zastosowaniu z etanolem może dochodzić do reakcji disulfiramowej i zatrucia aldehydem octowym;
Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, w tym także P. aeruginosa.
unikatowe szerokie spektrum przeciwbakteryjne
znaczna oporność na wiele b-laktamaz
Leczenie zakażeń wielobakteryjnych LZ
Imipenem + cylastatynaMeropenem
Risako-chi