Narkotycznymi lekami przeciwbólowymi nazywamy analgetyki o właściwościach narkotycznych, tzn. wywołujące w odpowiednio dużej dawce stan zwany snem narkotycznym. Leki te działają silnie przeciwbólowo, jednak równocześnie, w dawkach efektywnych analgetycznie, wywierają działanie hamujące na inne części ośrodkowego układu nerwowego. Wywołują one m.in. charakterystyczne stany euforyczne (euforia — błogostan) oraz zaburzenia czynności ośrodków autonomicznych. Dłuższe ich podawanie wywołuje tolerancję i lekozależność, stwarzając niebezpieczeństwo narkomanii. Z tego powodu leki te stosowane są wyłącznie doraźnie lub w przypadku bólów nie dających się uśmierzyć nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Niemniej leki te nie tylko zmniejszają cierpienia chorych, lecz wręcz ratują im życie, np. w przypadku ciężkich urazów, gdy podanie morfiny może zapobiec wstrząsowi pourazowemu.
Alkaloid opium; silny opioid zaliczany do krótko działających leków przeciwbólowych. Działanie przeciwbólowe wzrasta wraz z dawką. Wywołuje uzależnienie psychiczne i fizyczne.
Działanie na korę mózgu.
Morfina jest narkotykiem — działa silnie hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza na okolicę czuciową kory mózgu oraz na ośrodki autonomiczne, jest silnym lekiem przeciwbólowym. Pod wpływem morfiny kora mózgu staje się niewrażliwa na dochodzące z obwodu impulsy bólowe, znika zatem wrażenia bólu. Morfina usuwa oprócz tego uczucie głodu, zmęczenia oraz pamięć i świadomość przykrych przeżyć psychicznych, takich jak rozpacz, smutek, strach i in. W następstwie tego działania powstaje stan błogości, czy tzw. euforia.
Morfina użyta w małych dawkach prawie nie upośledza procesów myślowych, podobnie jak i czynności ruchowych. W większych dawkach zmniejsza wrażliwość kory mózgu na wszystkie bodźce zewnętrzne i wewnętrzne i ułatwia występowanie snu. Bardzo duże dawki morfiny wywołują głęboki sen narkotyczny z zaburzeniami czynności ośrodków autonomicznych.
Działanie na ośrodki autonomiczne. już w małych dawkach wpływa hamująco na ośrodki autonomiczne - zmniejsza wrażliwość ośrodka oddechowego, co prowadzi do powierzchownego, zwolnionego oddychania; hamuje czynność ośrodka kaszlu (działa przeciwkaszlowo) i ośrodka naczynioruchowego (powoduje rozszerzenie naczyń skórnych i obniżenie ciśnienia krwi). Morfina pobudza ośrodek wymiotny i powoduje nudności oraz wymioty.
Działanie na przewód pokarmowy. Morfina hamuje wydzielenie gruczołów, szczególnie silnie gruczołów trawiennych przewody pokarmowego. Hamuje również przesuwanie się i wydalanie treści pokarmowej, wywołując wzmożenie napięcia ścian jelit i silny skurcz zwieraczy, co doprowadza do długotrwałego zaparcia. Morfina wzmaga również napięcie zwieracza pęcherza moczowego, pęcherzyka żółciowego i innych narządów zbudowanych z mięsni gładkich.
Wyraźnie zwęża źrenice.
Zatrucie ostro. Przedawkowanie morfiny (często w celach samobójczych) wywołuje głęboki sen narkotyczny. Źrenice są bardzo zwężone, skóra zimna, blada lub sina, tętno wolne, słabo napięte. ciśnienie krwi niskie, oddechy płytkie, nieregularne, z okresami bezdechu (oddech Cheyna-Stokesa). Śmierć następuje przez porażenie ośrodka oddechowego.
Zatrucie przewlekłe. Opracować jako praca domowa
Ratowanie zatrutego. W celu przeciwdziałania ośrodkowemu depresyjnemu dziłaniu morfiny stosuje się wyłącznie związki działające antagonistycznie w stosunku do morfiny na ośrodek oddechowa jest to Nalokson -dorośli dawka początkowa 0,4-2 mg, następnie w razie konieczności dawki powtarza się co 2-3 min, aż do uzyskania zadowalającej poprawy klinicznej. W razie niemożności podania leku dożylnie można stosować domięśniowo lub podskórnie. Dzieciom w dawce początkowej 10 µg/kg mc.; jeśli jest konieczne, można ją zwiększyć do 100 µg/kg mc. Podstawowe jednak znaczenie w ratowaniu zatrutego morfiną ma sztuczne oddychanie mieszanką tlenu z dwutlenkiem węgla. Należy ponadto wykonać (jeśli od zażycia morfiny nie upłynęło więcej niż 2—3 h) płukanie żołądku 1% roztworem nadmanganianu potasowego, w celu usunięcia i rozłożenia jeszcze nie wchłoniętej morfiny, oraz podać środki przeczyszczające i węgiel aktywowany.
Wskazania. Morfina jest stosowana w zwalczaniu bólu zarówno ostrego, jak i przewlekłego; po ciężkich urazach aby nie doszło do wstrząsu pourazowego; w zawale m. sercowego, w zwalczaniu duszności i kaszlu w zaawansowanej chorobie nowotworowej; u pacjentów poddanych sztucznej wentylacji w celu sedacji i tłumienia własnego oddechu. Jest lekiem z wyboru w leczeniu silnych bólów nowotworowych. Stosowana również jako składnik znieczulenia złożonego. Kobietom karmiącym można, jeżeli to konieczne, podać morfinę, ponieważ praktycznie nie wydala się ona z mlekiem.
Przeciwwskazania. Nadciśnienie wewnątrzczaszkowe u pacjentów oddychających samodzielnie. Nadciśnienie w drogach żółciowych, ostre zapalenie trzustki. Astma oskrzelowa. Należy zachować ostrożność w niewydolności nerek. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Przeciwwskazaniem do stosowania morfiny jest ostra niewydolność oddechowa, nadczynność tarczycy, tzw. „ostry brzuch" i cor pulmonule.
Morfiny nie wolno podawać niemowlętom i kobietom w ciąży, zwłaszcza bezpośrednio przed porodem, ponieważ małe dzieci, a tym bardziej płód są specjalnie wrażliwe na morfinę. Osobom w podeszłym wieku, osłabionym i wyczerpanym, należy podawać ją bardzo ostrożnie.
Interakcje. Morfina nasila działanie:
- innych środków działających depresyjnie na o.u.n. (etanol, barbiturany, benzodiazepiny, neuroleptyki, opioidy, anestetyki wziewne).
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie przeciwbólowe morfiny.
Celowe jest łączenie z analgetykami nieopioidowymi, w celu zwiększenia działania przeciwbólowego, natomiast niecelowe jest łączenie ze słabymi opioidami. Fizostygmina w dawce 13-33 µg/kg mc. odwraca działanie depresyjne na układ oddechowy i nasenne morfiny, nie wpływając na analgezję.
Działania niepożądane. Zwiększenie napięcia zwieracza Oddiego i podwyższenie ciśnienia w drogach żółciowych. Bradykardia, niedociśnienie tętnicze, senność, nudności, wymioty, rzadko splątanie, zaparcie, suchość w jamie ustnej, pocenie, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia sprawności umysłowej, objawy psychotyczne, zaburzenia oddechowe (silniejsze po podaniu dożylnym niż doustnym). Podczas podawania zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego mogą występować:
nudności, swędzenie skóry, retencja moczu oraz rzadko depresja oddychania.
Dawkowanie. Dawkę należy zawsze dostosować indywidualnie u każdego pacjenta. Dawka optymalna to taka, która znosi ból bez wywoływania objawów przedawkowania. Doustnie podaje się morfinę regularnie co 4 h (preparat o przedłużonym działaniu podaje się co 12 h). Nie wolno skracać odstępów czasu między dawkami. W zawale m. sercowego stosuje się dożylnie w małych powtarzanych dawkach 2-5 mg.
Zewnątrzoponowo stosuje się u dorosłych 3-10 mg, u dzieci 50 µg/kg mc, co 12 h. Podpajęczynówkowo podaje się dorosłym 0,5-2 mg. Uwaga. Do podawania zo. i pp. należy stosować preparaty nie zawierające środków konserwujących. Podczas terapii morfiną podawaną zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo nie wolno równocześnie podawać inną drogą agonistów opioidowych.
Antidota. Nalokson.
Preparaty
1. Morphinum hydrochluricum - ampułki 0,01 g/l ml i 0,02 g/l do wstrzyknięć podskórnych oraz dożylnie.,
2. MST Continus - siarczan morfiny, preparat o przedłużonym działaniu, stosuje się doustnie w dawkach dobranych indywidualnie w odstępach co 12 godz.
Działanie. Syntetyczny lek przeciwbólowy z grupy opioidów. Działa przeciwbólowo, przeciwkaszlowo i depresyjnie na oddychanie. Działanie przeciwbólowe w porównaniu z morfiną jest ok. 10-krotnie słabsze, rozpoczyna się nieco szybciej - 1 min. i.v. i trwa krócej 2-4 g. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Zmniejsza objętość oddechową ma także umiarkowane działanie miolityczne (wskazana w kolkach). W odróżnieniu od innych opioidów może powodować rozszerzenie źrenic. Norpetydyna działa pobudzająco na o.u.n., może wywoływać omamy, drżenia, skurcze mięśni, wygórowanie odruchów, drgawki i depresję oddechową. W dawkach 2-2,5 mg/kg lub większych wywiera bezpośredni inotropowo ujemny wpływ na m. sercowy. Podana dożylnie zmniejsza pojemność minutową serca o 20% i powoduje tachykardię. Jest bezpieczniejsza od morfiny rzadziej prowadzi do lekozależności.
Wskazania. Petydyna jest stosowana w premedykacji, analgezji, w leczeniu dreszczy występujących po przetoczeniu preparatów krwi, po znieczuleniu ogólnym i w hipotermii.
Silne bóle w kolce nerkowej, wątrobowej w łagodzeniu bólów porodowych
Przeciwwskazania. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, wzmożonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, tachykardią nadkomorową, niewydolnością nerek, marskością wątroby; nie nadaje się do stosowania długotrwałego; nie nadaje się do stosowania w dużych dawkach podczas znieczulenia ogólnego.
Działania niepożądane. Niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, kurcz głośni, euforia, dysforia, sedacja, drgawki, zależność psychiczna, nudności, wymioty, zaparcie, skurcz dróg żółciowych, sztywność klatki piersiowej, wysypka, stosowana podczas porodu może powodować depresję oddechową u noworodka.
Interakcje. Nasila depresyjne działanie na o.u.n. innych opioidów, leków uspokajających, anestetyków wziewnych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Dawkowanie. Dorośli. W premedykacji i analgezji - dożylnie, domięśniowo, podskórnie 1- 1,5 mg/kg mc. co 4 h, - dożylnie 0,5-1 mg/kg mc. Uwaga. Podawanie 100 mg petydyny domięśniowo co 4 h nie zapewnia stałego poziomu analgezji, z tego powodu metoda ta (mimo swojej popularności) nie jest polecana. Dzieciom powyżej 3. mż. 1-2 mg/kg mc. domięśniowo co 3-4 h. Antidota. Naloxon. Preparaty:
DOLARGAN 0,05g/1 ml, 0,1g/2ml
Uwagi. nie poleca się stosowania i.m. obecnie u dzieci podawania analgetyków tą drogą (dotyczy to także tzw. mieszanki litycznej o składzie: petydyna, chlorpromazyna, prometazyna).
Działanie. Syntetyczny analgetyk opioidowy, analgezja i sedacja - 4-krotnie słabsza niż morfina, oraz psychomimetyczne i dysforyczne, działanie p/bólowe jest krótkotrwałe 2-3h, powoduje sedację (uspokojenie) i depresję oddechową. Nie zwęża źrenic, przyspiesza czynność serca, podwyższa RR, oraz podwyższa poziom endogennych amin katecholowych, powodując zwiększenie oporu obwodowego. Długotrwałe stos może prowadzić do fizycznego uzależnienia, Nagłe odstawienie leku po długotrwałym stosowaniu powoduje silne objawy abstynencji; w niewielkiej ilości przenika on przez barierę łożyska jest zatem lekiem względnie bezpiecznym w okresie przedporodowym, oprócz tego nie hamuje aktywności porodowej, a wręcz może zwiększać wrażliwość na oksytocynę.
Wskazania. Pentazocynę stosuje się do analgezji w bólach o słabym i umiarkowanym nasileniu w kolkach i zap.pech. żółciowego. Obecnie nie jest polecana z uwagi na niepożądane objawy dysforyczne i krążeniowe oraz słabe działanie przeciwbólowe. Nie powinna być stosowana w leczeniu bólu nowotworowego.
Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na pentazocynę, nie należy podawać chorym ze świeżym zawałem (za wyjątkiem osób z bradykardią i hipotensją) lub z niewydolnością serca, nadciśnieniem śródczaszkowym oraz pacjentom leczonym morfiną, metadonem, ostrożnie u pacjentów z upośledzoną czynnością układu oddechowego Ciąża (kat. C).
Działania niepożądane. Depresja oddechowa. dysforia, omamy, dziwaczne sny- koszmary, lęk, depersonalizacja, częściej u osób starszych oraz otrzymujących duże dawki leku, zawroty głowy, senność, euforia, obfite pocenie się. Działa drażniąco na tkanki - mogą wystąpić zmiany włókniste w miejscach wstrzyknięć.
Interakcje. u pacjentów leczonych morfiną może znieść efekt przeciwbólowy i wywołać objawy zespołu abstynencji u osób otrzymujących duże dawki morfiny. Może działać synergicznie z innymi opioidami, np. fentanylem, powodując depresję oddychania. Nasila działanie barbituranów i innych leków działających depresyjnie na o.u.n.
Dawkowanie. Dorośli. Doustnie 50 mg co 4 h. s.c., i.m. ,i.v. 30 mg co 4 h. Max. działanie p/bólowe i depresyjne na oddychanie (tzw. efekt pułapowy) występuje po podaniu dawki 60 mg osobie o masie ciała 70 kg. Dzieci nie podawać p.o.
Antidota. Naloxon.
Preparaty:
FORTRAL, DOLAPENT, PENTAZOCINUM 0.03g/1 ml
Działanie. Krótko działający syntetyczny lek opioidowy (30 min.). Agonista receptorów opioidowych. Działa silniej (przeciwbólowo 75-125-krotnie silniej niż morfina) i szybciej niż morfina co spowodowane jest łatwiejszym przenikaniem przez barierę krew-mózg. Podany dożylnie zaczyna działać po 30 s. Powtarzanie dawek lub ciągły wlew prowadzi do długotrwałej analgezji oraz depresja oddychania. Fentanyl wywiera stosunkowo słaby wpływ na układ krążenia, nawet w dużych dawkach, zapewnia zatem dobrą stabilizację układu krążenia, minimalne działa inotropowo ujemnie nie działa depresyjnie na m. sercowy. Nieznacznie wpływa na przepływ mózgowy. W dużych dawkach powoduje sen i niepamięć wsteczną i typowe dla opioidów zmniejszenie wrazliwości ośrodka oddechowego, nudności i wymioty.
Wskazania. Fentanyl jest stosowany podczas wprowadzenia do znieczulenia ogólnego oraz jako jego składnik i w neuroneptoanalgezji; w dużych dawkach jako jedyny środek w kardioanestezji. W dużych dawkach w ostrych bólach w leczeniu zamkniętym i w tłumienu oddechu u wentylowanych mechanicznie.
Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na fentanyl, nie stosować w położnictwie do wydobycia płodu, gdy nie ma wentylacji mechanicznej w schorzeniach oddechowych, karmienie piersią
Działania niepożądane. Działanie depresyjne na układ oddechowy stanowi główny problem w okresie pooperacyjnym, gdyż efekt może być opóźniony do kilku godzin podwyższa ciśnienie w drogach żółciowych, może powodować bradykardię i sztywność mięśni, a także nudności i wymioty. Opisano reakcję anafilaktyczną na fentanyl. W dużych dawkach wywołuje niewielkąż sztywność mięśni kl.piersiowej co może utrudniać sztuczną wentylację
Interakcje. Nasila działanie innych środków działających depresyjnie na o.u.n. (ketaminy, barbiturany, benzodiazepiny, neuroleptyki, opioidy, anestetyki, alkohol).
Dawkowanie. wprowadzenie do znieczulenia dawka -150 µg/kg mc. i.v.(0,05-0,2mg). Dawka podtrzymująca wynosi 25-150 µg/kg mc./h w ciągłym wlewie dożylnym. U dzieci jako główny anestetyk jest stosowany w dawce 150-200 µg/kg mc., jako składnik znieczulenia złożonego - 1-3 µg/kg mc./min
FENTANYL 0,1 mg/2ml; 0,05/1ml
Pochodna fentanylu o podobnym lecz 3-krotnie słabszym działaniu, nie wywiera również niepożądanego działania na ukł. krążenia
Stosuje się go w kardio- i neurochirurgi
Preparaty i dawkowanie:
RAPIFEN – i.v. – 12-20 цg/kg lub 10 min wlew 50-100 цg/kg
Syntetyczny lek p/ból o 10-krotnie silniejszym działaniu z mniejszymi niepożądanymi działaniami.
Stosuje się go w anestezji oraz leczeniu bólów pooperacyjnych
SUFENTA- i.v. , i.m., 0,2-0,5 цg/kg
ANTIDOTA ŚRODKÓW NARKOTYCZNYCH
Naloxone
Działanie. Antagonista receptorów opioidów. Znosi depresyjne działanie na układ oddechowy, działanie zwężające źrenicę oraz przeciwbólowe opioidów. Działanie lecznicze naloksonu zależy od dawki i rodzaju opioidu oraz od czasu, jaki upłynął od jego podania. Po podaniu dożylnym działa po 0,5-2 min, a po podaniu domięśniowym lub podskórnym po 3 min. Przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową.
Nalokson odpowiednio dawkowany może znosić działania niepożądane morfiny, nie znosząc analgezji.
Nalokson i glukagon przeciwdziałają skurczowi zwieracza Oddiego.
Wskazania. Nalokson jest stosowany w leczeniu depresji oddechowej i zatruć spowodowanych opioidami.
Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na nalokson. Ostrożnie stosować w poważnych schorzeniach sercowo-naczyniowych. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Karmienie piersią. Stosować ostrożnie.
Działania niepożądane. Dreszcze, hiperwentylacja, nudności i wymioty, nadciśnienie tętnicze, arytmie serca, obrzęk płuc, drgawki.
Interakcje. Unikać jednoczesnego podawania opioidów ze względu na możliwość wystąpienia ostrego zatrucia.
Dawkowanie.
W leczeniu zatrucia opioidami, ściśle indywidualne, i.v., sporadycznie i.m., lub s.c. - dorosłym zwykle 0,4-2 mg, w razie konieczności dawki powtarza się co 2-3 min, aż do uzyskania poprawy klinicznej. Dzieciom w dawce początkowej 10 µg/kg mc.; jeśli jest konieczne, można ją zwiększyć do 100 µg/kg mc.
Zatrucie przewlekłe morfiną. U ludzi zażywających morfinę przez dłuższy czas wytwarza się nałóg, jest to narkomania morfinowa (morfinizm). Już po 7—10 dniach podawania morfiny może się pojawić głód morfinowy — najpierw psychiczny, później tkankowy. Chorzy zaczynają coraz bardziej pożądać euforycznych wrażeń pomorfinowych. Morfina staje się poza tym niezbędnym składnikiem przemiany materii narkomana. Przerwanie podawania morfiny powoduje wiele zaburzeń, tzw. objawów abstynencyjnych, jak wymioty, biegunka, pobudzenie psychiczne, zaburzenia oddychania, niedomoga krążenia, co może być nawet przyczyną śmierci. Tkanki przyzwyczajają się do morfiny - stają się mniej wrażliwe na jej działanie i rozkładają ją szybciej. Do wywołania tego samego efektu przeciwbólowego i euforycznego potrzebne są coraz większe dawki morfiny, dochodzące nawet do grama i więcej dziennie.
Morfinizmowi ulegają najczęściej ludzie, którzy mają łatwy dostęp do morfiny, poza tym chorzy, u których stosowano morfinę przez dłuższy czas. Jednak stosowanie morfiny nie u wszystkich ludzi jednakowo łatwo prowadzi do morfinizmu - konieczna jest pewna konstytucjonalna skłonność. Łatwiej ulegają temu nałogowi ludzie nerwowi, niezrównoważeni, o słabej woli.
Chroniczne zatrucie morfiną prowadzi do ciężkich zaburzeń psychicznych, przy czym dochodzi przede wszystkim do zmian charakterologicznych - zaniku etyki, woli. Morfiniści stają...
Blackkalia