Biofarmacja wykład 7.doc

BIOFARMACJA WYKŁ. 7

ASPEKTY PODANIA DONACZYNIOWEGO, DOPOCHWOWEGO I DOMACICZNEGO.

1.     Podanie donaczyniowe:

Są to wszystkie drogi podania substancji leczniczej w gotowej postaci roztworu bezpośrednio do strumienia krwi:

·         Dożylnie (i.v. intravenosa)

·         Dotętniczo (i.a. intraarterialis)

·         Do komory serca

1.Biodostępność wynosi 100%. Leki podawane tą drogą stanowią około 20% leków stosowanych pozajelitowo. Zaletą jest natychmiastowe osiągnięcie stężenia maksymalnego i natychmiastowe działanie.

2.Rodzaje podan donaczyniowych:

·         Jednorazowe

·         Wilokrotne- gdy odstęp pomiędzy podaniami jest dłuższy niżpotrzebny do całkowitego usunięcia leku

·         Wlew dożylny- przedział czasu pomiędzy wielokrotnie powtarzanym podaniem dożylnym jest bardzo mały (rzędu ułamka minuty)

3.Dystrybucja substancji leczniczej w podaniu i.v zalezy od szybkości przepływu krwi oraz od stanu zdrowia pacjenta. Badanie stanu układu naczyniowego i jego zdolności dystrybucji leku polega na podaniu dożylne znakowanej substancji, która trafia do żyły łokciowej i do stopy w różnym czasie:

ü      U ludzi zdrowych-20sekind

ü      U ludzi chorych na nadciśnienie- 41sekund

ü      U ludzi chorych na miażdżycę- 45sekund

4.Dożylnie podaje się:

1)      Roztwory wodne

2)      Emulsje o/w

3)      Hydrożele lecznicze

Leki podane dożylnie nie mogą zawierać substancji leczniczych lub pomocniczych ( jak solubilizatorów czy emulgatorów) powodujących hemolizę i aglutynację krwinek czerwonych.

v      Substancje lecznicze podawane i.v. dzielimy w zależności od jednorazowo wprowadzane objętości na roztwory do wstrzykiwań (zwykle 10-20ml, rzadko 100ml), oraz roztwory do wlewów (wlew kroplowy wprowadza płyn powoli do żyły z prędkością 2-4ml/min niekiedy do 18ml/min, w znacznych ilościach- do 4litrów na dobę)

4a. Roztwory do wstrzyknięć :

·         mogą odbiegać od pH krwi (7,4) i mogą mieć pH w zakresie 4-10. Różnica ta jest dopuszczalna, gdyz ważniejsza jest trwałość substancji leczniczej.

·         Roztwory silnie hipertoniczne należy wprowadzać dożyły bardzo wolno w celu rozcieńczenia ich strumieniem krwi

·         Roztwory wodno organiczne można wprowadzac jeśli substancja lecznicza jest dobrze rozpuszczalna w wodzie

·         Roztwory o odczynie zasadowym stosowane w leczeniu kwasicy

·         Roztwory hipotoniczne stosowane w przebiegu odwodnienia hiperosmotycznego dla uzupełnienia uzupełnienia niedoboru wody i elektrolitów

v      Kilkakrotne podanie do żyły roztworów silnie zasadowych lub kwasowych powoduje zmiany patologiczne żyły prowadzące do zwężenia i zaczopowania naczynia

4b. Emulsje- stosowane głównie w celu odżywiania pozajelitowego i niekiedy jako  nośnik substancji leczniczej. Muszą być to:

·         Emulsje o/w

·         Kropleki oleju powinny być wielkości 1um (nie większe niż 5um)

·         Wodna faza ciągła emulsji doprowadzona do izotoniczności dodatkiem glicerolu 2,5% lub glukozy 5%

4c. Hydrożlele lecznicze- koloidalne rozproszenia substancji leczniczej w wodzie (nanozawiesiny). Parametry cząstek:

·         Wilkość cząstek- 1*1000nm

·         Powinny nie zatykać naczyń

·         Powinny nie być wychwytywane przez monocyty i makrofagi

·         Kolejne podania mogą wywoływać reakcję anafilaktyczną, zalecana jest obserwacja pacjenta, przy łóżku chorego powinien być roztwór epinefryny i butla z tlenem

·         Podanie substancji trudno rozpuszczalnych w wodzie np. koloidalne rozproszenie retinolu, złoto, kompleksy platyny III generacji

PODSUMOWANIE:

zalety

1) wstrzyknięcie dożylne jest jedyna drogą, gdzie biodostępność wynosi 100%,

§         stosowane jest, gdy lek nie wchłania się po podaniu per os np. gentamycyna

§         gdy lek w znacznym stopniu ulega eliminacji w efekcie pierwszego przejścia np. lignokaina

§         gdy lek przy podaniu intra muscularis lub per os wywołuje podrażnienia

2)działanie następuje natychmiast po podaniu (roztworu o wysokim stężniu substancj leczniczej powinny być podawane powoli z uwagi na możliwość zaburzeń ze strony układu sercowo naczyniowego i oddechowego

3)istnieje możliwość regulowania tempa podawania co pozwala na dokładne utrzymanie odpowiedniego stężenia leku w osoczu

Wady

1)      brak możliwości mechanicznego usunięcia leku co można wykonać po podaniu per os

2)      wstrzykuje się wyłącznie roztwory wodne lub emulsje o/w mieszające się z wodą

3)      roztwór powinien być izotoniczny i  nie posiadać właściwości drażniących, niektóre preparaty np. diazepam, mogą powodować zakrzepowe zapalenie żył

4)      ryzyko:

1. 1. wstrząsu anafilaktycznego większy niż w innych drogach podania
   2. infekcji szczególnie u pacjentów ciężko chorych lub w czasie leczenia immunosupresantami
   3. uszkodzenie tkanek, jeśli lek o właściwościach drażniących zostanie podany poza światło naczyń np. tiopental

2.Podanie dopochwowe i domaciczne:

Wywołuje działanie miejscowe, wchłanianie substancji z pochwy do krążenia ogólne jest przeciwwskazane. Stosuje się leki o działaniu; przeciwzapalnym, ściągającym, przeciwbakteryjnym, przeciwrzęsistkowym, hormony, leki antykoncepcyjne. Stosuje się leki w postaci:

Przykłady zastosowania:

·         przeciwzapalne,

·         przeciwgrzybiczne,

·         estrogeny,

·         rozpulchnienie szyjki macicy,

·         gameprost (tampon nasączony prostaglandynami-aborcja, antykoncepcja)

·         systemy terapeutyczne-

o        krążki dopochwowe z błoną silikonową,

o        tampony i wkładki dopochwowe nasycone lekiem,

o        wkładki wewnątrz maciczne- tworzywo sztuczne, metale nieuczulające, głównie w antykoncepcji (działanie mechaniczne) lub do podawania hormonów (uwalniają hormony i ich metabolity) np. z miedzią i steroidami (progesteron)

PORÓWNANIE wkładek dopochwowych (krążki) oraz domacicznych jako formy antykoncepcji w stosunku do innych form leków: