Leki przeciwpsychotyczne – leczenie psychoz (omamy, urojenia, zaburzenia emocjonalne)
Podział neuroleptyków (ze względu na budowę chemiczną):
1. Neuroleptyki o budowie dwupierścieniowej
Risperidon - Rispolept roztwór doustny, Rispolept tabl. powl, Rispolept Consta mikrokaps. o przedłużonym uwalnianiu i rozp. do sporz. zaw. do wstrzykiwań, Risset tabl. powl., Risperatio tabl. powl.
2. Neuroleptyki o budowie trójpierścieniowej
- pochodne fenotiazyny
Chlorpromazyna- Fenactil draż., inj. i.m i.v.
Promazyna Promazin draż., r-r do wstrz.
Lewomepromazyna Tisercin tabl. powl. . r-r do wstrz.
Perazyna- Perazin tabl. Perazyna tabl. Pernazinum tabl.
Trifluoperazyna- Apo-Trifluoperazine tabl. Powl
Flufenazyna Mirenil draż.
- pochodne tioksantenu
- pochodne azepiny, tiepiny
3. Neuroleptyki o innej budowie
- pochodne butyrofenonu
- pochodne benzamiadu
Mechanizm działania: hamowanie neuroprzekaźnictwa dopaminergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym ( blokowanie receptorów D2) – neuroleptyki typowe
Blokada receptorów serotoninergicznych – neuroleptyki atypowe
Wskazania: schizofrenia, zespoły urojeniowe, stany maniakalne, depresje urojeniowe, depresje z lękiem, psychozy wieku podeszłego
Działania niepożądane:
§ ośrodkowe: zahamowanie ruchowe, senność, depresje, zaburzenia przytomności, działanie drgawkotwórcze, zaburzenia wewnątrzydzielnicze (mlekotok, zaburzeniamiesiączkowanie, obniżenie potencji), zaburzenia ze strony układu pozapiramidowego (polekowy zespół Parkinsona), dyskinezy ostre, dyskinezy późne, złośliwy zespół neuroleptyczny (zahamowanie ruchowe, wzrost napięcia mięśniowego, drżenia , hipertermia, zaburzenia świadomości, zaburzenia oddychania, krążenia)
§ obwodowe: zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, objawy cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zaburzenia oddawania moczu), agranulocytoza, uczulenie na światło, odkładanie się barwnika w siatkówce i rogówce oka
Przeciwskazania: zatrucia barbituranami, opioidami, alkoholem, miastenia, jaskra, przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny
Leki przeciwpsychotyczne
Risperidon - Rispolept r-r doustny, Rispolept tabl. powl, Rispolept Consta mikrokaps. o przedł. uwalnianiu i rozp. do sporz. zaw. do wstrz., Risset tabl. powl., Risperatio tabl. powl.
Działanie: atypowy lek przeciwpsychotyczny, duże powinowactwo do rec. serotoninergicznych 5-HT2 i receptorów dopaminergicznych D2, korzystny wpływ na wytwórcze objawy schizofrenii, w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami słabiej hamuje czynności ruchowe
Wskazania: ostre i przewlekłe psychozy schizofreniczne, inne stany psychotyczne, w których dominują objawy wytwórcze (omamy, urojenia, wrogość, podejrzliwość) negatywne (zaburzenia afektu, emocjonalne i społeczne wycofywanie się, zubożenie wypowiedzi). Łagodzenie zaburzeń afektywnych (depresja, poczucie winy, niepokój) związanych ze schizofrenią. Zapobieganie nawrotom u chorych na przewlekłe psychozy schizofreniczne. Leczenie zaburzeń zachowania w zespołach otępiennych wieku podeszłego, gdy dominują agresywność Krótkotrwale w zaburzeniach zachowania u dzieci, młodzieży i osób dorosłych z obniżoną sprawnością intelektualną, upośledzeniem umysłowym
§ Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym
Blokada receptorów D2 w układzie limbicznym i prążkowiu
Chlorpromazyna- Fenactil draż. inj. i.m i.v.
Silne działanie przeciwpsychotyczne i uspokajające, przeciwautystyczne, przeciwlękowe działanie cholinolityczne (blokada receptorów muskarynowych) i przeciwhistaminowe (blokuje receptory H1)
Wskazania: Schizofrenia z silnymi objawami podniecenia i niepokoju ruchowego i nasilonymi objawami wytwórczymi. Stosowana także w celu opanowania stanu maniakalnego, niepokoju w innych psychozach niż schizofreniczne (psychozy wieku podeszłego, psychozy egzogenne). Jako środek przeciwwymiotny (choroba lokomocyjna, choroba popromienna), w premedykacji przed zabiegami operacyjnymi jako lek uspokajający i przeciwwymiotny oraz we wprowadzeniu do hipotermii, w zaburzeniach zachowania u dzieci (zaburzenia emocjonalne, agresja, nadpobudliwość) oraz w tężcu jako lek pomocniczy (często w skojarzeniu z barbituranami) i w objawach abstynencji w toksykomanii.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek i inne pochodne fenotiazyny, zatrucie środkami o działaniu depresyjnym na OUN (m.in. barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe, alkohol) oraz środkami fosforoorganicznymi. Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny, ciężka niewydolność wątroby. Zachować ostrożność w przypadku: padaczki, choroby serca, nie należy stosować u chorych z zaburzeniami czynności układu pozapiramidowego typu parkinsonowskiego, chorych na myasthenia gravis, w jaskrze, łagodnym rozroście gruczołu krokowego, zaburzeniach mikcji, w chorobie Addisona, w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, guzie chromochłonnym, zaburzeniach hemopoezy, ostrej niedokrwistości, chorobach wątroby.
Interakcje: Podawanie chlorpromazyny z alkoholem i różnymi lekami o działaniu depresyjnym na OUN (np. barbiturany) nasila ich działanie depresyjne na OUN i zwiększa ryzyko powikłań oddechowych.
Działanie niepożądane: Ze strony OUN: senność, upośledzenie koncentracji, nadmierne zahamowanie ruchowe, zaburzenia snu, depresja. Zaburzenia neurologiczne: zespół parkinsonowski (spowolnienie ruchowe, drżenie, wzmożenie napięcia mięśni, osłabienie mimiki, ślinotok), ostry zespół dyskinetyczny, napady drgawek, hipotermia. Dość często obserwuje się także: akatyzję (przymusowy niepokój ruchowy), oraz zaburzenia regulacji temperatury ciała, ze złośliwą hipertermią włącznie, apatia. Po długim okresie leczenia (miesiące lub lata) mogą wystąpić tzw. późne dyskinezy (ruchy mimowolne), złośliwy zespół neuroleptyczny (zahamowanie ruchowe, stan osłupienia ze zwiększeniem napięcia mięśni szkieletowych, pojedyncze ruchy mimowolne, drżenia, hipertermia, tachykardia, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenia ze strony układu autonomicznego: zaczerwienienie twarzy, poty, ślinotok, zaburzenia przytomności włącznie ze śpiączką, odwodnienie, dyselektrolitemia); zaburzenia wegetatywne: zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość błon śluzowych, zaburzenia akomodacji; tzw. ośrodkowy zespół antycholinergiczny (pobudzenie psychoruchowe, splątanie, omamy). Układ krążenia: niedociśnienie, tachykardia, zaburzenia endokrynologiczne i metaboliczne, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, Mogą wystąpić zaburzenia funkcji seksualnych - impotencja, osłabienie libido, a także zwiększenie masy ciała i wzmożone pragnienie. Zaburzenia hematologiczne Układ pokarmowy: przewlekłe zaparcia (wskutek działania cholinolitycznego), alergie skórne, fotodermatozy, zmiany barwnikowe (przebarwienia powłok, złogi barwnika w rogówce i siatkówce oka).
Promazyna Promazin draż. r-r do wstrz.
o słabym działaniu uspokajającym i słabym działaniu przeciwpsychotycznym, psychozy starcze objawowo w leczeniu nudności i wymiotów.
§ Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową
umiarkowane działanie uspokajające, przeciwautystyczne, przeciwwytwórcze
leczeniu zespołów urojeniowych
Trifluoperazyna- Apo-Trifluoperazine tabl. powl
silne działanie przeciwpsychotyczne, przeciwautystyczne, jak również w umiarkowany sposób aktywizuje i uspokaja chorych.
zespoły omamowo-urojeniowe, psychozy maniakalne,
silne działanie przeciwpsychotyczne, antyautystyczne i aktywizujące.
Perfenazyna Trilafon draż. . r-r do wstrz.
działanie uspokajające, zmniejsza nasilenie objawów wytwórczych psychozy,
§ - Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową
Tiorydazyna
Łagodny lek neuroleptyczny, także w zespołach nerwicowych
- Pochodne tioksantenu
Chlorprotiksen Chlorprothixen tabl. powl
silne działanie uspokajające i przeciwlękowe oraz słabe działanie przeciwwytwórcze i przeciwautystyczne, wykorzystuje się go jednak w leczeniu depresji z objawami niepokoju i lęku. Działa również przeciwhistaminowo i przeciwwymiotnie.
Flupentiksol Fluanxol tabl. drażowane
w małych dawkach działanie przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i aktywizujące; w większych dawkach działa silnie przeciwpsychotycznie, Depresja z towarzyszącym lękiem, uczuciem osłabienia i brakiem inicjatywy. Przewlekłe nerwice z lękiem, depresją i spadkiem aktywności.
- Pochodne diazepiny i oksazepiny
Klozapina Klozapol tabl.
atypowy lek przeciwpsychotycznych, działanie uspokajające i umiarkowane przeciwautystyczne, łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, pozbawiona praktycznie działania na układ pozapiramidowy, działa silnie cholinolitycznie, przeciwhistaminowo
Z powodu ryzyka powikłań ze strony układu krwiotwórczego jest stosowana tylko w psychozach schizofrenicznych, w których zawiodły inne neuroleptyki;
Olanzapina Zolafren tabl. powl. Zyprexa tabl. powl.
atypowy lek przeciwpsychotyczny
§ - Benzamidy
Sulpiryd Sulpiryd kaps. syrop tbl
działanie antyautystyczne, aktywizujące i przeciwdepresyjne, szybki wpływ na omamy, zaburzenia myślenia, zahamowanie psychoruchowe, nastrój depresyjny. Uważany jest za jeden z silniejszych leków przeciwautystycznych.
Schizofrenia o przewlekłym przebiegu z wyraźnie zaznaczonymi objawami osiowymi i upośledzoną aktywnością, stany depresyjne w przebiegu schizofrenii, w leczeniu nerwicy i niektórych zespołów lękowych. U dzieci w psychozach i poważnych zaburzeniach zachowania z objawami niepokoju ruchowego, pobudzeniem, agresywnością.
§ - Pochodne butyrofenonu
Haloperidol Decaldol roztwór do wstrzykiwań Haloperidol krople tabl.
- silne działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, zmniejsza niepokój, pobudzenie psychoruchowe, działa silnie na objawy wytwórcze schizofrenii, zmniejsza napęd psychoruchowy, działanie przeciwwymiotne, silnie hamuje nudności i czkawkę,
podstawowy preparat w leczeniu psychoz schizofrenicznych, ostrych i przewlekłych, z bogatymi objawami wytwórczymi, niepokojem, agresywnością. Jest skuteczny w leczeniu stanów maniakalnych, psychoz egzogennych i stanów majaczenia alkoholowego. Wskazaniem są też: pobudzenie psychoruchowe i organiczne zaburzenia osobowości u pacjentów w wieku podeszłym, a także wymioty oporne na typowe leczenie (np. w trakcie chemioterapii, po zabiegach operacyjnych), przed zabiegami operacyjnymi celem zmniejszenia uczucia lęku i niepokoju, wymioty pochodzenia ośrodkowego.
§ - Sole litu
Stany maniakalne
Eroza800